Scutellaria baicalensis ekstrakt 98% bajkaleina 5g

BAJKALEINA - CO TO JEST?

Bajkaleina (5,6,7-trihydroksyflawon) to flawon, rodzaj flawonoidu, pierwotnie wyizolowany z korzeni Scutellaria baicalensis i Scutellaria lateriflora. Występuje również w Oroxylum indicum (indyjski kwiat trąbki) i tymianku. Jest to aglikon bajkaliny. Baicalein jest jednym z aktywnych składników Sho-Saiko-To, klasycznej chińskiej formuły ziołowej, wymienionej w Japonii jako lek Kampo. Uważa się, że jako chiński suplement ziołowy poprawia zdrowie wątroby. Bajkalina, wraz z jej analogiem bajkaliny, jest dodatnim allosterycznym modulatorem miejsca benzodiazepinowego i / lub miejsca niebenzodiazepinowego receptora GABAA, ale z powinowactwem ponad 250 razy niższym niż diazepam.  Wykazuje selektywność podtypów dla receptorów GABAA zawierających podjednostki α2 i α3. Zgodnie z tym bajkaleina wykazuje działanie przeciwlękowe u myszy bez występowania sedacji lub miorelaksacji.Uważa się, że baicaleina wraz z innymi flawonoidami może leżeć u podstaw anksjolitycznego działania S. baicalensis i S. lateriflora. Bajkalina jest również antagonistą receptora estrogenowego lub antyestrogenem. Wykazano, że flawonoid hamuje niektóre typy lipoksygenaz i działa jako środek przeciwzapalny. Ma działanie antyproliferacyjne na indukowaną przez ET-1 proliferację komórek mięśni gładkich tętnicy płucnej poprzez hamowanie ekspresji kanału TRPC1. W badaniach na zwierzętach baicaleinie przypisywano również możliwe działanie przeciwdepresyjne.

Stwierdzono, że Baicalein wykazuje wiele właściwości farmakologicznych, w tym neuroprotekcyjne, hepatoprotekcyjne, przeciwwirusowe i przeciwastmatyczne. Według najnowszych wyników badań bajkaleina może zmniejszać uszkodzenie mięśnia sercowego poprzez hamowanie szkodliwych zmian wywołanych peroksydacją lipidów w kardiomiocytach. Obecnie badany jest metabolizm baicaleiny u ludzi. Wstępne badania wykazały, że bajkaleina podawana doustnie jest metabolizowana w prawie 95%, a tylko nieco ponad 5% związku pozostaje niezmienione w układzie krążenia. Stwierdzono, że najobficiej występującymi metabolitami bajkaleiny są 7-O-siarczan bajkaleiny i 6-O-glukuronid-7-O-glukuronid bajkaleiny.

Działanie przeciwdepresyjne Bajkaleiny

Depresja jest powszechnym zaburzeniem psychicznym, w którym monoaminy są głównymi neuroprzekaźnikami. Udowodniono, że prawie wszystkie związki zdolne do hamowania wychwytu zwrotnego monoamin są klinicznie skutecznymi lekami przeciwdepresyjnymi. W badaniu na modelu zwierzęcym leczenie myszy lipopolisacharydem (LPS) (5 mg kg-1) wywoływało zachowania podobne do depresji, a następnie podawanie bajkaleiny (3 mg kg-1) wyraźnie skracało czas trwania ich bezruchu w testach behawioralnych, wskazując że baicalein może normalizować objawy podobne do depresji. Co więcej, po leczeniu baicaleiną produkcja neurotroficznego czynnika pochodzenia mózgowego (BDNF), który jest krytycznym regulatorem przeżycia neuronów, znacznie się zmniejszyła. Do podobnych wniosków doszli Xiong i wsp.. Wcześniejsze doniesienia sugerują, że bajkaleina wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie MAO A, enzymu, który odgrywa kluczową rolę w regulacji OUN. Najnowsze badania wskazują, że baicaleina (20 mg kg-1) promuje dojrzewanie neuronów i ratuje neurony przed apoptozą poprzez hamowanie aktywacji szlaku sygnałowego GSK3β/NF-κB/NLRP3 u myszy chronicznie nieprzewidywalnych z łagodnym stresem (CUMS). Przeprowadzono inne badania w celu oceny potencjału terapeutycznego bajkaleiny w leczeniu uszkodzenia mózgu spowodowanego głównie udarem niedokrwiennym. Zespół Yang udowodnił, że bajkaleina poprawia powrót funkcji neurobehawioralnych po niedokrwienno-reperfuzyjnym uszkodzeniu mózgu. Wydaje się, że efekty leczenia bajkaleiną, takie jak zahamowanie obrzęku neuronów i przywrócenie gęstego ułożenia neuronów, wynikają z regulacji transformacji M1/M2 mikrogleju/makrofagów. Na tej podstawie najnowsze doniesienia wskazują, że bajkaleina osłabia aktywność ferroptozy poprzez oś GPX4/ACSL4/ACSL3. Dane te sugerują, że bajkaleina prawdopodobnie chroni neurony poprzez zmniejszanie zapalenia nerwów, apoptozy i stresu oksydacyjnego, a zatem jest skutecznym środkiem w dysfunkcjach neurologicznych.

Aktywność antyoksydacyjna

Wśród innych istotnych aktywności biologicznych bajkaleiny warto zwrócić uwagę na jej właściwości przeciwutleniające i przeciwzapalne. Stres oksydacyjny odgrywa główną rolę w patogenezie chorób przewlekłych, takich jak choroby układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, cukrzyca i zaburzenia nerwicowe. Te działania bajkaleiny wynikają głównie z jej zdolności do wychwytywania reaktywnych form tlenu (ROS) poprzez różne mechanizmy, w szczególności przez osłabienie aktywności NF-κB i tłumienie ekspresji różnych zapalnych cytokin i enzymów (np. COX, TNF, IL, NIE) [88]. Ma i współpracownicy donieśli, że baicaleina skutecznie hamuje cytotoksyczność i apoptozę wywołaną przez H2O2 w ludzkich melanocytach bielactwa (PIG3V) poprzez zniesienie nokautu Nrf2. Ponadto bajkaleina promowała ekspresję translokacji jądra Nrf2 i jej docelowego genu, oksygenazy-1 (HO-1). Te same wnioski zostały wyciągnięte przez Lee  w badaniu in vivo na fibroblastach płuc chomika chińskiego (V79-4). Ze względu na swoje działanie chemoprewencyjne bajkaleina poprawia status antyoksydacyjny w karcynogenezie płuc, zmniejszając uszkodzenia DNA w tkance płucnej i przywracając podwyższony poziom glikoprotein do normy. Zdolność bajkaleiny do pośredniego hamowania wytwarzania rodników •OH zaobserwowano w mezenchymalnych komórkach macierzystych pochodzących ze szpiku kostnego poprzez szlak chelatacji Fe2+

Aktywność przeciwnowotworowa bajkaleiny

Dzięki licznym korzyściom terapeutycznym bajkaleiny udokumentowano jej właściwości przeciwnowotworowe wobec szerokiego panelu ludzkich linii komórkowych raka, zarówno in vitro, jak i in vivo. Działa poprzez indukcję apoptozy, indukcję zatrzymania cyklu komórkowego, hamowanie proliferacji poprzez różne szlaki sygnałowe, takie jak miR-7/FAK/AKT, Akt/mTOR i Nrf2/Keap 1, obniżenie poziomu Notch 1/owłochate i wzmacniacza podziału (Hes), modulacja aktywności szlaku Akt/cel rapamycyny u ssaków (mTOR)oraz regulacja Src/inhibitora różnicowania 1 ( Id1) ścieżka. Wykazano również, że bajkaleina jest zdolna do hamowania fosforylacji kinazy regulowanej sygnałem zewnątrzkomórkowym (ERK) i metaloproteinaz macierzy (MMP). Ponadto bajkaleina hamowała migrację komórek nowotworowych poprzez tłumienie szlaków sygnałowych Wnt/β-kateniny i kinazy białkowej aktywowanej mitogenem (MAPK). Zgodnie z tym liczne badania wykazały, że autofagia indukowana przez baicaleinę poprzez modulację reaktywnych form tlenu (ROS), sygnalizację i regulację w dół sortowania białek wakuolowych 34 (Vps34), związanych z autofagią (Atg) 5, Atg7 i beclin 1

SUPLEMENT DIETY

Sugerowana dzienna porcja do spożycia: 2 miarki 2 razy dziennie

1 płaska miarka 0,35ml odpowiada 100mg bajkaleiny

Nie należy przekraczać sugerowanej porcji do spożycia. Zalecane dzienne spożycie nie zostało ustalone

Suplementy diety nie zastąpią zdrowej i zbilansowanej diety