Acetyl hexapeptide-3 (Argireline) 100mg

Zmarszczki twarzy związane ze starzeniem się są powodowane i nasilane przez wiele czynników. Poza szlakami fizjologicznymi, mechanizmy molekularne zaangażowane w starzenie się twarzy obejmują zmiany w konformacji kolagenu, degradację polipeptydu elastyny oraz problemy z macierzą lipidową skóry. Ostatnie badania jasno pokazują, że zmiany te można znacznie ograniczyć poprzez hamowanie tworzenia się kompleksu SNARE.

Acetyloheksapeptyd-3 (Argireline®) ma sekwencję Acetyl-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2, i hamuje uwalnianie neuroprzekaźników, przy czym działa przeciwzmarszczkowo oraz nawilżająco. Wydaje się poprawiać jędrność i koloryt skóry. Acetyloheksapeptyd-3 jest kopią białka związanego z synaptosomami 25, które konkuruje o pozycję w kompleksie SNARE, i destabilizuje jego powstawanie, nie uszkadzając żadnej z jego części składowych. Dodatkowo hamuje wydzielanie katecholamin.

Peptydy będące inhibitorami neuroprzekaźników hamują uwalnianie acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym i mają działanie podobne do kurary. Siedem typów (A-G) toksyny botulinowej celuje w obwodowe neurony cholinergiczne, gdzie selektywnie proteolizują białko związane z synaptosomem o masie 25 000 Da (SNAP-25), syntaksynę 1 i synaptobrewinę, rozpuszczalny receptor białka przyłączającego czynnik wrażliwy na N-etylomaleimid (SNARE ) białka odpowiedzialne za uwalnianie przekaźników, powodujące paraliż nerwowo-mięśniowy, ale o różnym czasie trwania. Toksyna typu A proteolitycznie rozkłada białko SNAP-25, rodzaj białka SNARE. Białko SNAP-25 jest wymagane do uwalniania neuroprzekaźników z zakończeń aksonów. Toksyna botulinowa specyficznie rozszczepia SNARE, zapobiegając w ten sposób dokowaniu lub łączeniu się pęcherzyków neurosekrecyjnych z błoną plazmatyczną synapsy nerwowej i uwalnianiu ich neuroprzekaźników. Paraliż wywołany toksyną botulinową typu A (BXT-A) trwa dłużej (4–6 miesięcy) wśród podtypów toksyny botulinowej, co sprawia, że ​​jest to częsty wybór do zastosowań przeciwzmarszczkowych.

Mniej inwazyjnym, miejscowym odpowiednikiem tych toksyn jest właśnie Acetyloheksapeptyd-3. Ten mały peptyd wykazuje wielką przewagę w postaci nieznacznej toksyczności ostrej (2000 mg kg−1) w porównaniu z BTX-A (20 ng kg−1) [23]. Argireline® (Centerchem) hamuje dokowanie pęcherzyków, zapobiegając tworzeniu się trójskładnikowego kompleksu SNARE, który jest zaangażowany w egzocytozę pęcherzyków synaptycznych.

Sekwencja bioaktywnego peptydu acetylo-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-ArgNH2, znana jako acetyloheksapeptyd-3, jest związkiem podobnym do toksyny botulinowej A, ale nie zawiera domeny N-końcowej białka SNAP-25 i konkuruje o wiązanie do kompleksu SNARE, który reguluje jej powstawanie, hamując powstawanie acetylocholiny, a tym samym osłabiając skurcze mięśni. Acetyloheksapeptyd 3 zmniejsza również powstawanie zmarszczek spowodowanych nieprzytomnymi ruchami skóry.

BADANIA NAUKOWE

W badaniach klinicznych emulsja zawierająca 10% roztworu Acetyl Hexapeptide-3(ARGIRELINE®) była nakładana dwa razy dziennie wokół oczu. Zaobserwowano, że nasilenie zmarszczek wokół oczu zmniejszyło się do 17% po 15 dniach leczenia i do 27% po 30 dniach leczenia, podtrzymując zaproponowaną hipotezę mechanizmu biochemicznego.

Badanie kontrolowane placebo, w którym acetyloheksapeptyd-3 (10%) oraz kremy zawierające placebo nakładano dwa razy dziennie (10 kobiet, 30 dni). Obszary skóry traktowane acetyloheksapeptydem-3 wykazały 30% poprawę zmarszczek w okolicy oczu. Skuteczność przeciwzmarszczkową w grupie acetyloheksapeptydzie-3 zmierzono na 48,9%, w porównaniu z 0% w grupie placebo. Wszystkie parametry chropowatości zmniejszyły się w tym samym badaniu. Głębokość fałdu w grupie acetyloheksapeptydu-3 (48,9%) była znacznie zredukowana (60 osób).