Artemisia annua ekstrakt 98% Artemizynina
Artemisia annua ekstrakt 98% Artemizynina
ARTEMIZYNINA - CO TO JEST?
Artemizynina to związek pochodzenia roślinnego, wyizolowany z Artemisia annua (słodkiego piołunu), zioła stosowanego w tradycyjnej medycynie chińskiej.
Związek ten (wraz z lekami pochodnymi) jest częścią zalecanego przez Światową Organizację Zdrowia leczenia niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum.
Lek i jego pochodne były tak skuteczne w leczeniu choroby, że Youyou Tu otrzymał w 2015 roku Nagrodę Nobla w dziedzinie fizjologii i medycyny za jej odkrycie.
Z tego zioła przygotowano również szereg półsyntetycznych pochodnych do stosowania w programach leczenia malarii. Do najlepszych z nich należą artemeter, artesunat i artenimol (β-dihydroartemizynina, DHA)
1. Terapia malarii
Według WHO artemizynina jest centralnym elementem najskuteczniejszego leczenia niepowikłanej malarii. Pasożyt malarii, Plasmodium falciparum, jest znacznie mniej podatny na leczenie, gdy artemizynina jest stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwmalarycznymi; stąd WHO zaleca stosowanie terapii skojarzonych artemizyniną (ACT) u pacjentów z malarią.
Artemizynina jest w około 90% skuteczna w leczeniu niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum. Jednak powszechne stosowanie monoterapii lekami spowodowało rozwój oporności na pasożyty malarii.
Kilka terapii skojarzonych wykazało wysoką skuteczność przeciw płciowym i bezpłciowym stadiom szczepów P. vivax zarówno opornych, jak i wrażliwych na chlorochinę.
Wyciągi z artemizyniny mają działanie przeciwbakteryjne przeciwko drobnoustrojom przyzębia, takim jak Aggregatibacter actinomycetemcomitans, Fusobacterium nucleatum subsp. animalis, Fusobacterium nucleatum subsp. polymorphum i Prevotella intermedia
2. Stan zapalny
Artemizynina i jej pochodne wykazały również pozytywne działanie immunologiczne i przeciwzapalne.
W eksperymentach laboratoryjnych mogli hamować produkcję IL-1β, IL-6 i IL-8 z komórek maziowych pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów.
Ekstrakt acetonowy wykazał największe działanie hamujące na indukowany lipopolisacharydami tlenek azotu (NO), prostaglandynę E2 (PGE2) i cytokinę prozapalną.
Tłumi także ekspresję TNF-α i odpowiedzi T pomocnika 1 (Th) / Th17 w modelu zwierzęcym zapalenia okrężnicy.
Jednocześnie może selektywnie wzmacniać funkcję limfocytów T u myszy.
3. Choroby autoimmunologiczne
Stwierdzono, że pochodne artemizyniny znacząco poprawiają toczeń, stwardnienie rozsiane i chorobę alergiczną w modelach mysich.
4. Aktywność przeciwwirusowa
Artemizynina zmniejszyła tempo replikacji wirusów zapalenia wątroby typu B i C oraz szeregu ludzkich herpeswirusów.
5. Nowotwory
W jednym randomizowanym, kontrolowanym badaniu artesunat w połączeniu z NP (schemat chemioterapii z winorelbiną i cisplatyną) podnosił krótkoterminowy wskaźnik przeżycia pacjentów z zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP).
Długotrwałe leczenie dwóch chorych na czerniaka błony naczyniowej oka z przerzutami artemizyniną w połączeniu ze standardową chemioterapią wykazało znaczną poprawę.
Leczenie Artemether wpłynęło korzystnie na poprawę jakości życia 75-letniego mężczyzny z makrogruczolakiem przysadki.
6. Badania na komórkach
Wiele substancji ma działanie przeciwnowotworowe w komórkach, w tym toksyczne chemikalia, takie jak wybielacze. Nie oznacza to, że mają one jakąkolwiek wartość medyczną. Wręcz przeciwnie, większość substancji (naturalnych lub syntetycznych), które są badane w komórkach rakowych, nie przechodzi dalszych badań na zwierzętach lub prób klinicznych z powodu braku bezpieczeństwa lub skuteczności.
Artemizynina i resweratrol wykazały synergistyczne działanie przeciwnowotworowe w badaniu komórkowym.
Artemizynina hamuje wzrost linii komórkowych pęcherzyka żółciowego (poprzez indukcję ROS i zatrzymanie cyklu komórkowego).
Wywołał działanie antyproliferacyjne i proapoptotyczne w ludzkich komórkach raka szyjki macicy zakażonych HPV-39.
MECHANIZM DZIAŁANIA
- Aktywowany Nrf2.
- Zwiększone regulatorowe limfocyty T i stłumione prozapalne komórki Th17.
- Zmniejszona aktywność NF-kB.
DAWKOWANIE
Podczas leczenia malarii zazwyczaj podaje się 500 mg artemizyniny dziennie przez pięć dni.
BEZPIECZEŃSTWO
Efekty uboczne są podobne do objawów malarii: nudności, wymioty, anoreksja i zawroty głowy.
Rzadkim, ale poważnym działaniem niepożądanym jest reakcja alergiczna.
Leczenie artemizyniną może powodować pękanie krwinek czerwonych, szczególnie u osób z czynnikami predysponującymi do niedokrwistości.
Inne możliwe niepożądane skutki uboczne mogą wystąpić w przypadku terapii skojarzonej (ACT), a mianowicie zapalenie wątroby i opóźniona niedokrwistość hemolityczna.