PRL-8-53 Neurofluid 30ml

PRL-8-53 Neurofluid

PRL-8-53 jest syntetyczną pochodną kwasu benzoesowego i fenylometyloaminy. Został odkryty w latach 70-tych ubiegłego wieku przez Dr Nikolausa Hansla, naukowca z Creighton University.Wyniki badań wskazują wpływ PRL-8-53 na działanie układu cholinergicznego oraz dopaminergicznego, a także częściowe hamowanie aktywności układu serotoninergicznego.

Naukowcy odkryli, że doustna suplementacja PRL-8-53 była w stanie poprawić zdolności uczenia się unikania u szczurów. Przeprowadzono także jedno badanie na ludziach. Każdy uczestnik przyjmował placebo i PRL-8-53 w badaniu z podwójną ślepą próbą. Następnie uczestnicy byli poddani testowi pamięci składającemu się z dwunastu jednosylabowych słów w określonej kolejności. Test przeprowadzono trzy razy, bezpośrednio po suplementacji, jeden dzień po suplementacji i cztery dni po suplementacji.

Ludzie, którzy pamiętali więcej niż osiem słów po zażyciu placebo, odczuwali drobne korzyści, ale osoby powyżej 30 roku życia lub ze słabą pamięcią krótkotrwałą znacznie poprawiły wyniki. W niektórych przypadkach ich wynik w teście wypadł 2 razy lepiej.

W badaniu na ludziach nie zaobserwowano skutków ubocznych, a wstępne dowody na obecność sugerują, że PRL-8-53 jest bezpieczny.

Nazwa IUPAC: 3-[2-[benzylo(metylo)amino]etylo]benzoesan metylu

Nr CAS: 51352-88-6

Roztwór mianowany 5mg/0.5ml. Buteleczka wyposażona w zakraplacz 0.5ml. Pojemność 30ml. Receptura zastrzeżona.

PRODUKT NIE DO SPOŻYCIA PRZEZ LUDZI

Badania naukowe

Transmisja dopaminergiczna

Apomorfina jest agonistą dopaminy i powoduje kompulsywne gryzienie u szczurów. Łączenie PRL-8-53 z apomorfiną można wykorzystać do oceny efektu dopaminergicznego PRL-8-53 poprzez zmianę zachowania podczas gryzienia. PRL-8-53 w dawce 4 mg /kg zwiększało indukowane apomorfiną obgryzanie u szczurów, a także było skuteczne w polepszaniu warunkowego unikania uczenia, co wskazuje, że PRL-8-53 jest agonistą dopaminy.

Inne mechanizmy

PRL-8-53 nie poprawił działania metamfetaminy u gryzoni (co jest powszechnie obserwowane w przypadku trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych), co sugeruje, że PRL-8-53 nie nasila aktywności norepinefryny i serotoniny; nie udało się również zahamować oksydazy monoaminowej (MAO) (nie określono podzestawu receptorów) przy stężeniach do 1 mM in vitro u szczurów.

Pamięć i uczenie się

Badania na szczurach wykazały wzrost warunkowego unikania uczenia się, z zależnym od dawki działaniem przy doustnym zakresie dawkowania wynoszącym 5-20 mg/kg.

Doustne spożycie pojedynczej dawki 5 mg PRL-8-53 120-150 minut przed testami kognitywnymi sprawiało, że po teście zapamiętywania słów (dwanaście jednosylabowych słów podawanych ustnie uczestnikom), mierzone 24 godziny i 96 godzin po odnotowano znaczną poprawę w przypadku PRL-8-53 względem placebo. Ogólna poprawa w zapamiętywaniu różniła się w zależności od tego, ile słów zostało przypomnianych w ramach placebo, a słabsi badani (sześć lub mniej słów) doświadczali 87,5-105% wzrostu skupienia a w przypadku osób z lepszymi wynikami (osiem lub więcej słów) wzrost o 7,9-14% który nie osiągnął istotności statystycznej; w przypadku kontroli tylko dla osób w wieku powyżej 30 lat odnotowano wzrost o 108-152%.

Szybkość akwizycji (natychmiast po teście) nie poprawiła się w przypadku PRL-8-53 w stosunku do placebo poza podgrupą, która zapamiętała mniej niż sześć słów w grupie placebo, gdzie odnotowano łagodny wzrost o 18% i wzrost o 31,4% w przypadku oceny osób w wieku powyżej 30 lat.

Dawki stosowane w badaniach

Potrzeba więcej dowodów, aby określić idealną dawkę dla PRL-8-53. Skuteczna dawka może być różna, ponieważ jedyne ludzkie badanie na PRL-8-53 stosowało pojedynczą dawkę 5 mg, podczas gdy informacje patentowe dla PRL-8-53 sugerują zakres dawkowania wynoszący 0,01-4 mg/kg, z "idealnym" zakresem 0,05-1,2 mg/kg.

Bezpieczeństwo

Zgodnie z informacjami patentowymi, LD50 PRL-8-53 u myszy wynosi 860mg/kg masy ciała, a działania niepożądane prowadzące do tej dawki obejmują zmniejszenie aktywności ruchowej (obserwowano również w przypadku dużych dawek u szczurów, które miały LD50 wynoszący 700-800 mg/kg). Oszacowane ED50 dla zmniejszenia aktywności ruchowej u myszy wynosi 160 mg/kg z niewielkimi redukcjami obserwowanymi u myszy na poziomie 100 mg/kg, ale nie u szczurów. W badaniu na ludziach nie odnotowano żadnych interakcji z kontrolą motoryczną przy 5 mg dawkowanie. Iniekcje 150-200mg/kg u myszy mogą wywoływać drgawki, chociaż niższe dawki nie.

Badanie na ludziach z zastosowaniem pojedynczej dawki 5 mg PRL-8-53 nie wykazało żadnych znaczących lub niewielkich działań ubocznych związanych z suplementacją.

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

Literatura cytowana

1. Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. (1974)
2. Process for hydrolyzing 3-trifluoromethyl phenethylamines.
3. Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology (Berl). (1978)