Winpocetyna 1 gram

WINPOCETYNA - CO TO JEST?

Winpocetyna jest alkaloidem pochodzącym ze związku winkaminy. Wincamina jest głównym składnikiem barwinka mniejszego, Vinca minor - pospolitej rośliny ogrodowej.

W kilku krajach, w tym w Japonii, Meksyku, Rosji i wielu w Europie, winpocetyna jest przepisywana w leczeniu zaburzeń poznawczych i krążenia mózgu, takich jak udar i demencja.

Winpocetyna została po raz pierwszy wyizolowana z rośliny barwinka mniejszego w 1975 roku przez węgierskiego chemika Csabę Szántaya. Gedeon Richter, węgierska firma farmaceutyczna, rozpoczęła produkcję w 1978 roku pod marką Cavinton [1].

Winpocetyna była od dawna stosowana w krajach europejskich jako sposób na poprawę przepływu krwi do mózgu w leczeniu osłabienia funkcji poznawczych, powrotu do zdrowia po udarze i epilepsji.

Niedawno została zauważona przez społeczność nootropów ze względu na jej potencjał do poprawy pamięci i funkcji poznawczych.

Produkt do zastosowań zewnętrznych.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Winpocetyna wpływa na przepływ ważnych elektrolitów poprzez hamowanie kilku rodzajów kanałów jonowych:

Kanały sodowe.

Kanały wapniowe typu L.

Kanały potasowe.

Te interakcje kanałów jonowych mogą skutkować zmniejszonym uwalnianiem neuroprzekaźników (dopaminy i / lub glutaminianu). Nadmiar dopaminy i glutaminianu w mózgu może zabijać jego komórki z powodu nadmiernej aktywacji (ekscytotoksyczności) i zwiększonego uszkodzenia oksydacyjnego. Dlatego uważa się, że winpocetyna ma właściwości neuroprotekcyjne poprzez zmniejszenie ilości dopaminy i / lub glutaminianu uwalnianej w mózgu.

Winpocetyna hamuje również PDE1. Blokery tego enzymu mają potencjalne właściwości kardioprotekcyjne i wzmacniające funkcje poznawcze. Zwiększając stężenie cGMP, rozszerzają naczynia krwionośne i zwiększają przepływ krwi.

Dodatkowo winpocetyna może obniżać stan zapalny poprzez hamowanie aktywacji IKKβ, a także transport NF-kB przez błony komórkowe.

Wykazano również, że winpocetyna oddziałuje z receptorami alfa-adrenergicznymi i TPSO (białko translokatora). Wpływ działania winpocetyny na te receptory nie jest w pełni poznany.

BIODOSTĘPNOŚĆ

U ludzi winpocetyna ma biodostępność 6,2–6,7%, gdy jest spożywana w roztworze na bazie wody.

Co ciekawe, u gryzoni wykazuje znacznie wyższą biodostępność - blisko 52%. Niektórzy ludzie uważają, że jego biodostępność może wzrosnąć do tych poziomów u ludzi w pewnych okolicznościach.

Na przykład spożycie winpocetyny z posiłkiem (niezależnie od jego składu), a nie na czczo, może zwiększyć jej biodostępność o 60–100%.

Niektóre systemy dostarczania, takie jak dostarczanie liposomalne, również mogą zwiększać jego wchłanianie.

Jedno z badań wykazało, że plaster winpocetyny podawany miejscowo był dwukrotnie bardziej biodostępny niż winpocetyna przyjmowana doustnie.

METABOLIZM

Po spożyciu winpocetyna jest szybko metabolizowana do aktywnego metabolitu kwasu cis-apowinkaminowego.

Winpocetyna jest wydalana po metabolizmie. Dlatego w moczu nie można znaleźć żadnych pozostałości - tylko jego metabolity.

POZIOMY WE KRWI

Winpocetyna jest wykrywalna we krwi w ciągu 20 minut od spożycia.

Doustne podanie 5 mg winpocetyny spowodowało maksymalne stężenie we krwi wynoszące około 64 ng / ml. Jej okres półtrwania wynosi około 1,46 godziny.

Winpocetyna jest niewykrywalna we krwi 2-3 godziny po spożyciu i wiąże się z białkami krwi w tempie od 86,6% do całkowitego wiązania.

Poziomy kwasu apowinkamowego we krwi, głównego metabolitu winpocetyny, osiągają maksymalny poziom w ciągu godziny po spożyciu i wracają do normy w ciągu 3-4 godzin.

Winpocetyna nie kumuluje się w organizmie po spożyciu umiarkowanych dawek doustnych (5-30 mg dziennie).

BARIERA KREW-MÓZG

Badania na naczelnych i ludziach wykazały, że winpocetyna może przenikać przez barierę krew-mózg.

Rzeczywiście, winpocetyna jest szybko wchłaniana do ludzkiego mózgu, a 3,18–4,27% dostaje się do mózgu w ciągu 2 minut od podania IV.

Po spożyciu winpocetyna wydaje się zwiększać w ludzkim mózgu bardziej niż w pozostałych częściach ciała.

Winpocetyna ma szczególne powinowactwo do określonych obszarów mózgu, takich jak wzgórze (o 24% wyższe niż przeciętnie), zwoje podstawy, skorupa i kora wzrokowa. Te obszary mózgu otrzymują najwięcej dodatkowego przepływu krwi w odpowiedzi na winpocetynę.

POTECJALNE KORZYŚCI

1) Zwiększenie przepływu krwi w mózgu i dotlenienia

U sześciu zdrowych mężczyzn wlew 20 mg winpocetyny spowodował 7% wzrost przepływu krwi do mózgu.

Winpocetyna poprawiła również utlenowanie mózgu u 700 osób z problemami z krążeniem mózgu. Poprawia przepływ krwi bez zmiany średniego ciśnienia krwi.

Ten zwiększony przepływ krwi jest powiązany z ochroną poznawczą, na podstawie 2 badań przeprowadzonych na 46 osobach po udarze mózgu.

Winpocetyna może również zwiększyć mikrokrążenie w mózgu, co widać w badaniu pilotażowym na 30 osobach. Prawdopodobnie czyni to poprzez zwiększenie elastyczności krwinek czerwonych, a tym samym zmniejszenie lepkości krwi.

Podsumowując, dowody sugerują, że winpocetyna zwiększa przepływ krwi w mózgu, co może być korzystne dla osób wracających do zdrowia po udarze mózgu. Pamiętaj, aby używać winpocetyny zgodnie z zaleceniami lekarza (w krajach, w których jest zatwierdzona) lub omówić z nimi jej potencjalne zastosowanie (w USA i Kanadzie).

2) Spowolnienie degradacji procesów kognitywnych

W badaniu klinicznym z udziałem ponad 200 osób z demencją leczenie winpocetyną (10–20 mg, 3x / dobę) przez 16 tygodni poprawiło ich ogólną wydajność poznawczą i zmniejszyło subiektywną ocenę „ciężkości choroby”.

Jeden tydzień dożylnych wlewów winpocetyny, a następnie 90 dni doustnej dawki 30 mg, znacznie poprawił objawy pogorszenia funkcji poznawczych w badaniu na ponad 4000 osób ze słabym krążeniem krwi w mózgu. Na przykład ich równowaga fizyczna uległa znacznej poprawie.

W innym badaniu podano winpocetynę (winpotropile) 20 pacjentom w wieku 50-78 lat z niskim dopływem krwi do mózgu. Szybkość pogorszenia funkcji poznawczych znacznie się zmniejszyła (na podstawie wyników testów sprawności mowy), a subiektywne miary samopoczucia uległy poprawie.

System TPSO (czujnik uszkodzenia mózgu i aktywacji mikrogleju) jest regulowany w górę u osób z zaburzeniami poznawczymi lub urazami mózgu. Przyłączając się do receptorów w układzie TSPO, winpocetyna może być w stanie zmniejszać aktywność tego układu, a tym samym zmniejszać pogorszenie funkcji poznawczych.

Podsumowując, dowody sugerują, że winpocetyna może pomóc spowolnić spadek funkcji poznawczych u osób z niskim przepływem krwi w mózgu. Możesz porozmawiać z lekarzem, czy winpocetyna może pomóc tobie lub twoim bliskim. Nigdy nie używaj winpocetyny zamiast tego, co zaleca lub przepisuje lekarz.

3) Poprawa pamięci

W małym badaniu pilotażowym na 12 zdrowych kobietach 40 mg winpocetyny, przyjmowanej 3 razy dziennie, poprawiło pamięć i szybkość skanowania pamięci.

W innym małym badaniu z udziałem 8 zdrowych ochotników, winpocetyna przeciwdziałała zaburzeniom pamięci krótkotrwałej wywołanym przez środek uspokajający (flunitrazepam).

Zahamowanie kanałów sodowych i wapniowych prowadzi do poprawy pamięci. Zahamowanie tych kanałów jonowych przez winpocetynę może wyjaśniać jej właściwości wzmacniające pamięć.

Winpocetyna może również zwiększać pamięć poprzez długotrwałe wzmacnianie - wzmocnienie synaps w oparciu o najnowsze wzorce aktywności - na podstawie badania na świnkach morskich.

Innym sposobem, w jaki winpocetyna może poprawić pamięć, jest wpływ na receptory alfa-adrenergiczne w mózgu

4) Poprawa czasu reakcji

W małym badaniu na 12 zdrowych ochotniczkach w wieku od 25 do 40 lat, 40 mg winpocetyny dziennie znacznie skróciło czas reakcji, z około 610 ms do 430 ms.

5) Utrata słuchu

W 2 badaniach z udziałem 140 osób z ubytkiem słuchu spowodowanym uszkodzeniem nerwów, winpocetyna (zarówno sama, jak i połączona z gangliozydem) poprawiła stan u 73-80% pacjentów. Niestety, żadne z badań nie zostało przetłumaczone na angielski i nie mogliśmy uzyskać dostępu do ich specyfiki w celu przeprowadzenia krytycznej analizy.

U świnek morskich winpocetyna podawana we wstrzyknięciach 2 mg / kg zapewnia ochronę przed utratą słuchu spowodowaną przyjmowaniem antybiotyków.

6) Bóle głowy

W badaniu klinicznym z udziałem 126 osób z napięciowymi bólami głowy, winpocetyna w połączeniu z akupresurą i innymi lekami (rozluźniacz mięśni Zanaflex i lek przeciwdepresyjny Prozac) przyniosły pewną ulgę. Zabieg był bardziej skuteczny, gdy zawierał również przeciwutleniacz Emoksypinę, który jest zatwierdzony tylko w Rosji.

7) Zdrowie serca

U myszy z niedoborem ApoE (apolipoproteiny E) podawanie 5 mg / kg winpocetyny co drugi dzień prawie o połowę zmniejszyło ilość płytki nazębnej w tętnicach.

Poprawa ta była prawdopodobnie spowodowana redukcją receptora dla utlenionego LDL (LOX-1), a tym samym mniejszym utlenianiem LDL.

Proces miażdżycy jest związany z proliferacją komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych (VSMC), co pogarsza miażdżycę. Winpocetyna w dawce 5 mg / kg zmniejsza proliferację VSMC o 50%.

8) Funkcja wątroby

Winpocetyna podawana doustnie w dawce 2,1-8,4 mg / kg zmniejszała podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, ALP) spowodowane toksynami wątrobowymi u szczurów. Przy najwyższej dawce (8,4 mg / kg) odnotowano 82,6% redukcję śmierci komórek wątroby. 

9) Efekt przeciwzapalny

Winpocetyna (5 mg / kg dziennie) miała silne działanie przeciwzapalne u myszy.

Winpocetyna może wywierać działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie IKKβ i zmniejszanie transportu NF-kB przez błony komórkowe. 

10) Funkcja mitochondriów

Winpocetyna zmniejszyła utratę potencjału błony mitochondrialnej (potrzebnej do wytworzenia ATP) spowodowaną nadmierną aktywacją receptorów neuroprzekaźników (ekscytotoksyczność) w komórkach mózgowych.

Podobnie wysokie poziomy we krwi odwróciły spadek funkcji mitochondriów obserwowany w przypadku pigmentacji beta-amyloidu w badaniu komórkowym.

11) Ból

Winpocetyna blokowała niektóre kanały sodowe związane z bólem (np. NaV1.8) w 2 badaniach komórek mózgowych.

12) Nowotwory

U myszy wstrzyknięta winpocetyna w dawce 10-20 mg / kg zmniejszyła wzrost guza piersi i nie spowodowała żadnych działań niepożądanych. Prawdopodobnie zrobił to poprzez zakłócanie cyklu komórkowego i hamowanie aktywacji niektórych szlaków sygnałowych (PI3K) i białek (STAT3)SKUTKI UBOCZNE

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

SKUTKI UBOCZNE

Donoszono, że dożylne podawanie dużych dawek powoduje poważne skutki uboczne, w tym śmierć z powodu nagłego spadku ciśnienia krwi i częstości akcji serca.

Nie dotyczy to jednak postaci doustnej w standardowych dawkach. Odnotowano tylko jeden przypadek nagłego spadku liczby białych krwinek po podaniu doustnym dawki 15 mg / dobę.

Istnieją również doniesienia o alergii skórnej na winkaminę.

DAWKI STOSOWANE W BADANIACH

Standardowa mała dawka to 5 mg na każdy z tych trzech posiłków, przy czym 20 mg na posiłek jest postrzegane jako duża dawka. Ten zakres dawek jest odpowiedni do celów neuroprotekcji, zwiększania przepływu krwi w mózgu i zmniejszania tempa spadku zdolności poznawczych.

Przyjmowanie winpocetyny z posiłkami zwiększy wchłanianie.