Valeriana officinalis ekstrakt 0,8% kwasu walerenowego 25g

VALERIANA - CO TO JEST?

Valeriana officinalis to roślina potocznie zwana walerianą. Tradycyjnie korzenie kozłka warzone są na herbatę lub spożywane w celach relaksacyjnych i uspokajających. Chociaż waleriana jest jedną z bardziej popularnych herbat uspokajających, obecne dowody sugerują, że nie jest zbyt skuteczna.

Głównym zastosowaniem Valeriana jest łagodzenie niepokoju lub ułatwianie zasypiania.

Chociaż naukowe pomiary jakości snu nie wykazały żadnej różnicy między osobami, które suplementowały walerianę, a osobami, które suplementowały placebo, wielu uczestników anegdotycznie zgłaszało, że ich sen był lepszy po suplementacji walerianą. Waleriana może również pomóc w bólu menu, ponieważ jest środkiem spazmolitycznym.

Uważa się, że waleriana wzmacnia sygnalizację jednego z głównych neuroprzekaźników uspokajających, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Możliwe, że waleriana ma właściwości relaksujące niezależnie od jakiejkolwiek rzeczywistej poprawy jakości snu. Zanotowano, że wysokie dawki waleriany powodują łagodną sedację. Potrzebne są dalsze badania, aby potwierdzić prawdziwy wpływ waleriany na sen.

KOMPOZYCJA

Kwas walerenowy (postrzegany jako główny bioaktywny) zwykle standaryzowany do 0,8-1% produktu końcowego wraz z kwasem hydroksywalerenowym i kwasem acetoksywalerenowym (walepotriaty irioidów) w stężeniu 0,5-2,0%, w tym waltrat, izowaltrat, didrowaltrat, acewaltrat

(Lignany) 8'-hydroksypinorezinol i pinorezinol-4-O-β-d-glukozyd (0,20% metanolowego ekstraktu z korzenia; łącznie 36% wszystkich lignanów i oba porównywalne ilościowo), 4'-O-β-d-glukozyd massonirezynolu (0,01-0,069%), 4'-O-β-d-glukozylo-9-O-(6'-deoksysacharozylo)oliwil (0,053% ) i berchemol-4'-O-β-d-glukozyd w ilości 0,04-0,049% (7,9'-monoepoksylignany) i pinorezynol-4,4'-di-β-Od-glukozyd ( 0,109-0,41%), 8-hydroksypinorezinol-4'-O-β-d-glukozyd (0,045%) i 8'-hydroksypinorezinol-4'-O-β-d-glukozyd w stężeniu 0,024% (7, 9':7',9-diepoksylignany) 

(Sekwesterpeny) Wolwalerenon A

(Flawonoidy), w tym 6-metyloapigenina i hesperydyna (0,2%), a także linaryna (ramnoglukozyd Acacetin) w ilości 0,002%

Kwas chlorogenowy 1,157% (sucha w proszku)

Olejek eteryczny z waleriany (0,2%-2,8% suchej masy) zawiera:

(Monoterpeny) Borneol i octan bornylu

(Sekwesterpeny) Kwas walerenowy, kwas walerianowy, kwas izowalerianowy, kwas acetoksywalerenowy, glikol walerenalowy, glikol waleranonowy i glikol kessylowy.

Związki odpowiedzialne za działanie uspokajające obejmują:

Kwas walerenowy zwiększa poziom GABA, neuroprzekaźnika, który zmniejsza aktywność komórek mózgowych. Wykazuje również działanie przeciwzapalne (poprzez zmniejszenie aktywności NF-KappaB).

Irydoidy (walepotriaty i ich pochodne) działają uspokajająco, ale są niestabilne i rozkładają się podczas przechowywania lub w wodzie, co utrudnia ocenę ich aktywności.

Kwas izowalerianowy zapobiega mimowolnym skurczom mięśni. Jego działanie jest podobne do kwasu walproinowego, który jest stosowany w leczeniu padaczki.

Hesperydyna i linaryna to przeciwutleniające flawonoidy o działaniu poprawiającym sen. Hesperydyna ma również działanie przeciwdrgawkowe (poprzez blokowanie kanałów wapniowych).

GABA znajduje się również w ekstraktach waleriany w ilościach wystarczających do wywołania efektu uspokajającego, chociaż nie wiadomo, czy przenika przez barierę krew-mózg. Jednak glutamina obecna w wodnych (ale nie alkoholowych) ekstraktach z korzenia kozłka może przekroczyć barierę krew-mózg i zostać przekształcona w GABA.

WŁAŚCIWOŚCI FIZYKOCHEMICZNE

Kwas walerenowy, główny bioaktywny w walerianie, ulega degradacji w niewielkiej ilości, gdy jest przechowywany w temperaturze pokojowej (20% w ciągu 500 dni). Kwas acetoksywalerenowy rozkłada się również w temperaturze pokojowej. Jego produktem rozpadu, wraz z kwasem walerinowym, jest kwas hydroksywalerenowy, który zwiększa się 5-krotnie, podczas gdy całkowity poziom sekwesterpenów spada o 30%.

Kwas walerenowy jest w większości stabilny podczas przechowywania, chociaż może nastąpić niewielki rozkład przez dłuższy czas.

Korzeń kozłka ma silny zapach w 70% etanolowym ekstrakcie, który jest jego najczęstszym ekstraktem. Stanowiło to problem w przypadku zaślepionych badań z udziałem waleriany.

WARIANTY I FORMULACJE

Standardowy ekstrakt z waleriany jest zwykle ekstraktem wodno-etanolowym (30:70) z korzeni, który zwykle ma stężenie w zakresie 4-7:1 (stężony od 4 do 7 razy) i jest standaryzowany na 0,8 % zawartości kwasu walerenowego. Zalecana dawka mieści się w zakresie 400-900 mg, zakładając wspomnianą wyżej standaryzację, w niektórych badaniach stosowano do 1600 mg w ciągu dnia, a niższe dawki (400-600 mg) stosowano jako jednorazową dawkę przyjmowaną w ciągu dnia. godzinę przed snem, ponieważ niektóre badania porównujące 450 mg do 900 mg na sen nie wykazały żadnych znaczących korzyści przy wyższej dawce.

Istnieje ustalona kombinacja waleriany i chmielu (humulus lupulus), znana jako Ze91019, która jest stosowana w Europie jako środek nasenny; suplementacja Ze91019 dostarcza 250 mg metanolowego ekstraktu z korzenia waleriany i 60 mg ekstraktu z chmielu (również metanolowy).

Ta kombinacja wydaje się być ekstraktem metanolowym o stosunku lek:ekstrakt wynoszącym 4-6:1 dla waleriany (4-6 razy stężony) i 5-7:1 dla chmielu i zawiera około 0,388% całkowitego kwasu walerenowego (0,173%). kwas walerenowy i 0,215% kwas acetowalerenowy) bez walepotriatów, które normalnie znajdują się w olejku eterycznym.[20] Chmiel zawierał 0,479% wszystkich flawonoidów wyrażonych jako ekwiwalent rutyny (RE).

NSF-3 to kolejny preparat, w którym 450mg każdej porcji zawiera walerianę (300mg w 0,8% kwasie walerynowym) i chmiel (30mg standaryzowany na 0,35% rutyny), ale także z dodatkiem prawdziwej passiflory (inkarnowana passiflora) w 80mg (4% izowiteksyny). ); NSF-3 (450 mg) wydaje się być porównywalny do 10 mg zolpidemu pod względem poprawy jakości snu.

NSF-3 to kolejny preparat łączący walerianę z chmielem, który zawiera również passiflorę. W jednym badaniu wykazano, że jest porównywalny do zolpidemu pod względem poprawy jakości snu.

Inna formuła skojarzona sklasyfikowana jako Ze185 i pod marką Relaxane® zawiera 90 mg lepiężnika (stężenie 7-14:1 z 90% ekstraktu etanolowego), 90 mg waleriany (stężenie 5-8:1 z 55% ekstraktu metanolowego), 90 mg męczennicy (stężenie 3-6:1 z 50% etanolu) i 60mg melisy (stężenie 3,5-5,5:1 z 20% etanolu).

MECHANIZMY DZIAŁANIA

Chociaż jej wpływ na system GABA jest dobrze udokumentowany, waleriana ma wiele innych sposobów działania, które mogą przyczyniać się do relaksacji i innych korzyści zdrowotnych:

- Aktywuje receptory adenozyny i serotoniny

- Hamuje prostaglandyny (odpowiedzialne za bolesne skurcze) 

- Może rozluźniać naczynia krwionośne 

- Może obniżać poziom hormonu stresu, kortyzolu 

- Tłumi stany zapalne (aktywność NF-kappaB) 

POTENCJALNE KORZYŚCI

1) Bezsenność

Łagodne działanie kozłka lekarskiego było używane do promowania relaksu i snu przez co najmniej 2000 lat. Waleriana może poprawić sen poprzez zwiększenie poziomu GABA.

W rzeczywistości niższe poziomy GABA występują u osób z krótko- i długotrwałym stresem i są powiązane z lękiem i słabą jakością snu.

Metaanaliza 16 badań i 1093 osób wykazała, że waleriana poprawiła szybkość zasypiania, głębokość i ogólną jakość snu.

W 2-dniowym badaniu 27 starszych pacjentów z problemami psychicznymi 44% zgłosiło doskonały sen, a 89% poprawiło sen po zastosowaniu preparatu waleriany (zawierającego seskwiterpeny).

Dodatkowo w miesięcznym badaniu 16 osób cierpiących na bezsenność stwierdzono, że pojedyncza dawka waleriany poprawia czas dojścia do głębokiego snu i czas jego trwania.

Waleriana może również pomóc w zmniejszeniu zaburzeń snu w różnych schorzeniach:

- Reumatoidalne zapalenie stawów 

- Menopauza 

- Niedoczynność tarczycy 

- PTSD 

- HIV 

- Fibromialgia 

- Odstawienie benzodiazepiny 

Nowsza metaanaliza (18 badań i ponad 1000 pacjentów) wykazała, że ​​poprawa bezsenności w walerianie była głównie subiektywna.

Podczas gdy niektóre badania pokazują, że waleriana może być użyteczna w leczeniu krótkotrwałej bezsenności, brakuje dobrze zaprojektowanych badań klinicznych, które wspierają jego skuteczność i bezpieczeństwo powyżej 4 do 6 tygodni.

Jego główną zaletą wydaje się raczej promowanie naturalnego snu po kilku tygodniach stosowania, bez ryzyka uzależnienia lub negatywnych skutków zdrowotnych. Prawidłowo stosowany może służyć jako łagodniejsza alternatywa dla popularnych leków na bezsenność.

2) Objawy menopauzy

W badaniu 100 kobiet po menopauzie z zaburzeniami snu korzeń kozłka znacząco poprawił jakość snu po 4 tygodniach

Trzymiesięczne badanie 60 kobiet po menopauzie wykazało, że waleriana znacznie poprawiła nasilenie i częstotliwość uderzeń gorąca

3) Niepokój

Valerian jest znany jako „valium natury”, ponieważ podobno ma podobny wpływ na zmniejszenie lęku jak benzodiazepiny Valium i Xanax. Wiążą się one z receptorami GABA w mózgu (ciało migdałowate).

W jednym badaniu z udziałem 2462 osób dorosłych z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi i lękiem stwierdzono, że wysokie dawki waleriany (1000 mg/dobę) przyjmowane w połączeniu z dziurawcem (600 mg/dobę) przez 6 tygodni zmniejszały objawy lęku i depresji o 66%.

Niektórzy badacze zauważyli, że myszy leczone walerianą i kwasem walerenowym wykazywały zmniejszenie zachowań lękowych.

Jednak jedno 4-tygodniowe badanie pilotażowe z udziałem 36 osób z lękiem nie wykazało istotnych różnic między grupą leczoną walerianą a grupą placebo.

Dalsze badania powinny wyjaśnić potencjalne korzyści waleriany na lęk.

4) Zarządzanie stresem

W badaniu z udziałem 27 pacjentów, którzy regularnie nie mogli zasnąć w nocy dzięki myślom wywołującym stres, 89% z nich spało lepiej po miesiącu leczenia walerianą.

Waleriana może również zmniejszać reakcje fizyczne w sytuacjach stresowych. Spowolnił tętno i obniżył ciśnienie krwi w odpowiedzi na stres w 2-tygodniowym badaniu 56 zdrowych osób.

4-dniowe badanie przeprowadzone na 24 zdrowych ochotnikach wykazało, że połączenie melisy i waleriany poprawiło wyniki stresu wywołanego laboratoryjnie przy 600 mg w porównaniu z placebo, ale zwiększyło niepokój przy wyższej dawce (1800 mg).

Waleriana zmniejszała stres fizyczny i psychiczny u szczurów, utrzymując poziom serotoniny i norepinefryny w obszarach mózgu związanych ze strachem i lękiem (hipokamp i ciało migdałowate).

U myszy waleriana obniżyła poziom we krwi hormonu zaangażowanego w reakcję na stres.

5) ADHD

Waleriana zwiększa poziom GABA w mózgu. Niedobory GABA odgrywają rolę w lęku, niepokoju i zachowaniach obsesyjnych, które są objawami często obserwowanymi w ADHD.

W badaniu 30 dzieci w wieku od 5 do 11 lat waleriana (3 razy dziennie przez 2 tygodnie) poprawiła objawy ADHD (utrzymująca się nieuwaga i impulsywność i/lub nadpobudliwość). Te pozytywne efekty zniknęły tydzień po odstawieniu waleriany.

W 7-tygodniowym badaniu 169 dzieci z nadpobudliwością i trudnościami z koncentracją (ale nie spełniających kryteriów ADHD) połączenie waleriany i melisy zmniejszyło objawy niepokoju, trudności z koncentracją i impulsywność.

Podobnie w innym badaniu z udziałem 918 dzieci poniżej 12 roku życia z trudnościami w zasypianiu i niepokojem, połączenie waleriany i melisy poprawiło objawy u 81% pacjentów z bezsennością i 70,4% pacjentów z niepokojem bez żadnych negatywnych skutków.

6) Skurcze menstruacyjne

Z tego powodu jest powszechnie stosowany w leczeniu skurczów macicy związanych z bolesnymi skurczami menstruacyjnymi (bolesne miesiączkowanie).

Trzydniowe badanie na 100 studentkach wykazało, że waleriana była skuteczna w łagodzeniu bólu menstruacyjnego w porównaniu z placebo.

7) Dobre samopoczucie podczas leczenia raka i HIV

8-tygodniowe badanie z udziałem 227 pacjentów poddawanych terapii onkologicznej nie potwierdziło stosowania waleriany na bezsenność, chociaż zmęczenie uległo zmniejszeniu.

Dodatkowo, w przeglądzie, waleriana poprawiła bezsenność i samopoczucie u osób poddawanych leczeniu raka ze względu na swoje działanie uspokajające. Wbrew powszechnemu przekonaniu nie wchodził w interakcje z lekami przeciwnowotworowymi.

Wiadomo, że lek efawirenz stosowany u pacjentów z HIV zaburza zdrowie psychiczne i powoduje zaburzenia psychiczne. W 4-tygodniowym badaniu pilotażowym 51 pacjentów zakażonych wirusem HIV, korzeń kozłka zmniejszał bezsenność i lęk, ale nie zmniejszał psychozy i myśli samobójczych.

8) Pamięć i funkcja poznawcza

W badaniu 61 pacjentów waleriana zmniejszyła ryzyko pogorszenia funkcji poznawczych miesiąc po operacji serca w porównaniu z placebo.

Naukowcy zaobserwowali potencjał kwasu walerenowego do znacznej poprawy pamięci poprzez zmniejszenie stresu oksydacyjnego w ośrodku pamięci mózgu (hipokamp) u myszy.

9) Fibromialgia

Kąpiel waleriany (3 razy w tygodniu przez 3 tygodnie) znacząco poprawiła samopoczucie i sen oraz zmniejszyła ból u 30 osób z fibromialgią.

Dalsze badania są uzasadnione.

10) OCD

W 8-tygodniowym badaniu z udziałem 31 osób dorosłych z OCD korzeń kozłka zmniejszył objawy OCD w porównaniu z placebo.

Nie ma wystarczających dowodów, aby ocenić jego skuteczność w OCD na podstawie jednego małego badania.

11) Problemy trawienne

Waleriana jest używana jako domowe lekarstwo na skurcze żołądka. Chociaż może zmniejszać skurcze mięśni, obecne dowody nie potwierdzają stosowania waleriany jako środka wspomagającego trawienie

W badaniu na świnkach morskich walepotriaty i olejek eteryczny obecny w walerianie zmniejszyły skurcze w jelicie cienkim.

12) Zespół niespokojnych nóg (RLS)

8-tygodniowe badanie 37 osób z zespołem niespokojnych nóg (RLS) wykazało, że waleriana znacząco poprawiła objawy RLS i zmniejszyła senność w ciągu dnia.

Jednak dwa przeglądy wykazały niewystarczające dowody, aby potwierdzić skuteczność kozłka lekarskiego w leczeniu RLS.

BADANIA NA ZWIERZĘTACH

Zdrowe serce

W probówkach waleriana wzmacniała naczynia krwionośne i poprawiała ich elastyczność.

w badaniach na zwierzętach naukowcy badali jego potencjał do obniżania ciśnienia krwi (nadciśnienia) poprzez rozluźnienie naczyń krwionośnych.

Napady padaczkowe

Waleriana zmniejszyła częstość napadów w jednym badaniu na szczurach (prawdopodobnie poprzez aktywację receptorów adenozynowych)

Uszkodzenie nerek

U szczurów z wysokim poziomem cholesterolu waleriana chroniła przed uszkodzeniem nerek spowodowanym dietą wysokotłuszczową

KORZYŚCI ANEGDOTYCZNE

Chociaż istnieje popularna opinia, że ​​kozłek lekarski może korzystnie wpływać na te schorzenia, nie ma dowodów naukowych potwierdzających jego zastosowanie w:

Shin Splints: Valerian jest używany jako domowe lekarstwo na shin splints (zespół stresu przyśrodkowej piszczeli). Anegdotyczne dowody sugerują, że picie waleriany rozluźnia mięśnie i zmniejsza ból.

Migreny i bóle głowy: Pomimo tradycyjnego stosowania, brakuje dowodów na to, że waleriana zmniejsza nasilenie migreny i bólów głowy.

Ból stawów w zapaleniu stawów: Pomimo historycznego stosowania waleriany do łagodzenia bólu stawów, nie ma badań, które by to potwierdzały. Anegdotyczne doniesienia o jego skuteczności mogą wynikać z jego ogólnego uspokajającego działania.

Ból rwy kulszowej: Osoby z rwą kulszową przyjmujące waleriana zgłaszają pewną ulgę w bólu. Może to wynikać z jego działania zwiotczającego mięśnie.

Drżenie rąk: Waleriana może zmniejszać drżenie rąk poprzez działanie przeciwlękowe. Jednak dowody są niepotwierdzone.

Kołatanie serca: Waleriana jest tradycyjnie znana z tego, że zmniejsza kołatanie serca. Może to robić poprzez relaksujący wpływ na mięśnie gładkie, ale brakuje dowodów.

Depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej: uspokajające działanie kozłka lekarskiego może poprawić depresję w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Jednak nie ma dostępnych dowodów klinicznych na poparcie tego, chociaż waleriana poprawiła stan depresji u szczurów.

BEZPIECZEŃSTWO

Waleriana jest prawdopodobnie bezpieczna, gdy jest przyjmowana przez 4 do 8 tygodni przez zdrowe osoby dorosłe w zalecanych dawkach. Dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego nie są dostępne. W rzadkich przypadkach może powodować łagodne skutki uboczne, takie jak:

Bóle głowy

Zaburzenia trawienia

Pobudliwość

Suchość w ustach

Problemy z myśleniem

Dziwne sny

WalerianA została sklasyfikowana jako „ogólnie uznawana za bezpieczną” w USA

Reakcja alergiczna: Osoby z alergią na rośliny z rodziny Valerianaceae mogą być uczulone na kozłek lekarski.

Uzależnienie: Raporty medyczne łączą nadużywanie waleriany z toksycznością wątroby i uzależnieniem.

Senność: Przy dużych dawkach może wystąpić senność w ciągu dnia i zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Zwiększone efekty znieczulenia: Jeśli potrzebujesz operacji, przestań brać waleriana co najmniej 2 tygodnie wcześniej. Waleriana może nasilać działanie środków znieczulających działających na receptory GABA.

Objawy odstawienia: Problemy z sercem i majaczenie mogą wystąpić, jeśli kozłek lekarski zostanie nagle zatrzymany.

Nadmierna stymulacja: przy dużych dawkach u niektórych osób może wystąpić pobudzenie.

Samobójstwo: Badacze zgłaszają 1 przypadek próby samobójczej po masowym przedawkowaniu waleriany.

INTERAKCJE

Badania na zwierzętach i doniesienia anegdotyczne sugerują, że waleriana może nasilać zarówno korzystne, jak i niepożądane skutki działania leków uspokajających. Przykłady obejmują:

Benzodiazepiny, takie jak lorazepam (Ativan)

Barbiturany, takie jak fenobarbital

Narkotyki, takie jak kodeina

Leki przeciwdepresyjne, takie jak fluoksetyna (Prozac)

Leki przeciwhistaminowe, takie jak difenhydramina (Benadryl)

Alkohol

Leki przeciwpadaczkowe

Jednak niewiele jest dowodów na klinicznie istotne interakcje u ludzi

Kozłek lekarski może zwiększać poziomy leków metabolizowanych przez CYP450 poprzez hamowanie tych enzymów (np. lowastatyna, triazolam, środki chemioterapeutyczne) u zwierząt.

Jednak badania kliniczne wykazują minimalny wpływ na aktywność CYP3A4 i brak wpływu na aktywność CYP2D6 u zdrowych ochotników.

Nalewki z kozłka lekarskiego mogą mieć wysoką zawartość alkoholu (15 do 90%) i teoretycznie mogą powodować działania niepożądane, jeśli są przyjmowane z lekami takimi jak metronidazol (Flagyl) lub disulfiram (Antabuse).

Kozłek lekarski może wpływać na reakcję na środki znieczulające, wydłużając czas do przebudzenia.

DAWKI STOSOWANE W BADANIACH

Dawki wahają się od 400-450 mg w badaniach klinicznych dotyczących bezsenności. Dawki przyjmowano 1-2 godziny przed snem lub do 3 razy w ciągu jednego dnia. Po poprawie snu leczenie kontynuowano przez 2 do 6 tygodni.

Zalecane dawki wahają się od 400-900 mg przed snem.

Waleriana jest najskuteczniejsza, jeśli jest przyjmowana regularnie przez 2 lub więcej tygodni. Może minąć kilka tygodni, zanim efekty suplementacji kozłka lekarskiego będą odczuwalne.

Wyższe dawki mogą działać pobudzająco, dlatego najlepiej zacząć od dawki minimalnej i stosować najmniejszą dawkę potrzebną do uzyskania pożądanego efektu