Powiększ

Unifiram Neurofluid

59,00 zł

  •  należy do grupy ampakin
  •  wykazuje działanie nootropowe
  •  siła działania do trzech rzędów wielkości wyższa niż piracetam.

Więcej szczegółów

Dostępność: Ten produkt nie jest obecnie dostępny

UNIFIRAM - CO TO JEST? 

Unifiram (DM-232) jest strukturalnie podobny do Sunifiramu i jest bardzo silnym związkiem z grupy ampakin o skutecznym działaniu poprawiającym funkcje poznawcze i przeciwamnezyjnym w modelach zwierzęcych. Chociaż czasami zaliczany do racetamów, Unifiram technicznie nim nie jest z powodu złamanego szkieletu pirolidonu.

Badania na zwierzętach wykazały, że Unifiram ma znacznie większą moc nootropową niż Piracetam lub Fenylopiracetam. Unifiram ma strukturalne podobieństwa do Sunifiramu. Modele zwierzęce wykazują podobne tryby działania dla obu związków - zwiększoną wydajność poznawczą i działanie antyamnezyjne poprzez interakcje z układem glutaminergicznym, a zwłaszcza poprzez aktywację receptora AMPA.

W 2006 r. Naukowcy badali charakterystykę farmakologiczną zarówno Sunifiramu, jak i Unifiramu, stwierdzając, że oba związki były o cztery wielkości silniejsze niż Pircatem. Odkryli, że Unifiram jest w stanie zapobiec amnezji poprzez modulację kilku układów neuroprzekaźników.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Chociaż Unifiram nie wykazywał żadnego powinowactwa do kilku ważnych miejsc wiązania, stwierdzono, że zapobiega amnezji poprzez modulację różnych układów neuroprzekaźników i przez zwiększenie uwalniania acetylocholiny w korze mózgowej.

W stężeniu 1 μM zarówno Sunifiram, jak i Unifiram nie wykazywały żadnego powinowactwa do receptorów muskarynowych i nikotynowych ani do najważniejszych receptorów centralnych. Autorzy stwierdzili, że Unifiram powodował utratę trwałego wzrostu neuroprzekaźnictwa w regionie CA1 szczurowych plastrów hipokampa w sposób zależny od stężenia i nieodwracalny.

Brak powinowactwa do receptorów centralnych jest charakterystyczną cechą wielu związków nootropowych, które na ogół nie wykazują powinowactwa do wielu najczęstszych układów receptorowych.

Autorzy następnie postawili hipotezę, że Unifiram może zwiększać uwalnianie przypuszczalnych neuroprzekaźników, takich jak glutaminian, lub zwiększać odpowiedź na glutaminian na poziomach postsynaptycznych na receptorach AMPA - jak wykazano dla Sunifiramu. 

Zarówno Sunifiram, jak i Unifiram były w stanie odwrócić upośledzenie pamięci indukowane przez NBQX (antagonistę AMPA) w modelu zwierzęcym biernego unikania (dostarczając dalszych dowodów interakcji z receptorami AMPA). Dalsze eksperymenty in vitro na skrawkach hipokampa szczura dostarczyły więcej dowodów na poparcie tej teorii. Autorzy zaproponowali, że Unifiram może wpływać na regulowane przez AMPA uwalnianie wtórnych neuroprzekaźników innych niż noradrenalina, co może dodatkowo ułatwiać funkcje receptora NMDA.

Mechanizm działania Unifiramu jest podobny do mechanizmu Sunifiramu. W zakresie dawek 10-100 nM Sunifiram poprawia sygnalizację zależną od NMDA poprzez zwiększenie fosforylacji PKCα - zależnej od dostępności miejsc wiązania glicyny i jako antagonisty glicyny. Zaobserwowany wzrost aktywności aktywacyjnej receptora AMPA po podaniu był związany ze wzrostem fosforylacji CAMKII i PKCα. Ponadto, zwiększona aktywność aktywacji receptora AMPA związana jest ze zwiększoną fosforylacją CAMKII i PKCα.

BADANIA NA ZWIERZĘTACH

W artykule opublikowanym w 2016 r. podsumowano najważniejsze ustalenia z różnych dotychczasowych badań na zwierzętach dotyczących Unifiramu. Zostały one przedstawione poniżej:

1. Zarówno Uniifram, jak i Sunifiram zapobiegały utracie pamięci wytwarzanej przez skopolaminę, mekamyloaminę (antagonistę nikotyny), baklofen, klonidynę i NBQX. Dane te wskazują, że Unifiram wywiera działanie przeciwamnezyjne poprzez interakcje z układami neuroprzekaźników, w tym układami muskarynowym, nikotynowym, GABAergicznym, alfa-2 i AMPAkine. 

2. W dawce tak niskiej jak 0,001 mg / kg dootrzewnowo Unifiram był w stanie zapobiec amnezyjnemu działaniu skopolaminy (w teście Morrisa na szczurach). Przy wyższych dawkach działał przedkoncepcyjnie - nawet na zwierzęta nieleczone skopolaminą.

3. W dawce 0,1 mg / kg zarówno Unifiram, jak i Sunifiram były aktywne w teście społecznego uczenia się szczurów i znacznie skróciły czas snu indukowany przez pentobarbital u myszy.

4. Zarówno Unifiram, jak i Sunifiram zwiększały uwalnianie acetylocholiny w korze ciemieniowej szczura, a także wykazywały działanie przeciwbólowe w testach na płytkach grzejnych.

5. Efekty nootropowe Unifiramu były wyraźne, ale nie zmieniły ogólnego zachowania zwierzęcia ani koordynacji ruchowej. Oba związki nie zmieniły spontanicznej ruchliwości i czynności kontrolnych.

6. Testowanie zarówno Unifiramu, jak i Sunifiramu w programie badań lekarstw psychoaktywnych NIMH przez laboratorium dr Briana Rotha nie wykazało żadnego powinowactwa do najczęstszych transporterów, kanałów lub receptorów OUN.

7. Wyniki podawania NBQX w testach kinureninowych wskazują, że receptory AMPA biorą udział w działaniach przeciw amnezjalnych zarówno dla Unifiramu, jak i Sunifiramu.

Autorzy sugerują ponadto, że Unifiram i Sunifiram mają moc do 30 000 razy większą niż Piracetam i 1000 razy większą niż substancje podobne do piracetamu, takie jak oksiracetam, nefiracetam, etiracetam i Aniracetam. 

UNIFIRAM NEUROFLUID

Skład: Unifiram, neutralny nośnik, naturalna mieszanka aromatyczna, naturalny słodzik

1 pipeta 0,5 ml zawiera 5 mg Unifiramu. 

Produkt nie do spożycia przez ludzi.

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

LITERATURA CYTOWANA

1. Unifiram. Compound Summary for CID 9861054. (2018). PubChem: Open Chemistry Database, US National Library of Medicine [online]. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9861054 [Accessed July 19, 2018]
2. Martini E, Ghelardini C, Bertucci C, Dei S, Gualtieri F, Guandalini L, Manetti D, Scapecchi S, Teodori E, Romanelli MN. (2005). Enantioselective synthesis and preliminary pharmacological evaluation of the enantiomers of unifiram (DM232), a potent cognition-enhancing agent. Med Chem, 1:473–480.
3. Romanelli MN, Galeotti N, Ghelardini C, Manetti D, Martini E, Gualtieri F. (2006), Pharmacological Characterization of DM232 (Unifiram) and DM235 (Sunifiram), New Potent Cognition Enhancers. CNS Drug Reviews, 12: 39–52.
4. Gouliaev AH, Senning A. (1994). Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Res Rev, 19:180–222
5. Moriguchi S, Tanaka T, Narahashi T, Fukunaga K. (2013). Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine binding site of N-methyl-D-aspartate receptor. Hippocampus, 23(10):942-51.
6. Moriguchi S, Tanaka T, Tagashira H, Narahashi T, Fukunaga K. (2013) Novel nootropic drug sunifiram improves cognitive deficits via CaM kinase II and protein kinase C activation in olfactory bulbectomized mice. Behav Brain Res, 242:150-7.
7. Ghelardini C, Galeotti N, Gualtieri F, Manetti D, Bucherelli C, Baldi E, Bartolini A. (2002). The novel nootropic compound DM232 (UNIFIRAM) ameliorates memory impairment in mice and rats. Drug Dev Res, 56:23–32
8. Martini E, Ghelardini C, Dei S, Guandalini L, Manetti D, Melchiorre M, Norcini M, Scapecchi S, Teodori E, Romanelli MN. (2008). Design synthesis and preliminare pharmacological evaluation of new analogues of DM232 (unifiram) and DM235 (sunifiram) as cognition modulator. Bioorg Med Chem, 16:10034–47
9. Ghelardini C, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Bucherelli C, Baldi E, Bartolini A. (2002). DM235 (Sunifiram): a novel nootropic with potential as cognitive enhancer. Naunyn-Schmiedeberg’s Arch Pharmacol, 365:419–26
10. Manetti D, Ghelardini C, Bartolini A, Dei S, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Teodori E. (2000). Molecular simplification of 1,4-diazabicyclo[4.3.0]nonan-9-ones gives piperazine derivatives that maintain high nootropic activity. J Med Chem, 43:4499–507
11. Gualtieri F. (2016) Unifi nootropics from the lab to the web: a story of academic (and industrial) shortcomings. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 1(2): 187-94. 
DISCLAIMER

Ten produkt nie jest suplementem diety na terenie Polski. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

Cytowane badania naukowe nie mogą być uważane za jednoznaczne z uwagi na ich ograniczony charakter i nie muszą ujawniać pełnego spektrum działania substancji.

Opinie klientów zawarte w kartach produktów nie są opiniami ekstrakty.com oraz nie mogą być uznawane za zalecenia do ich stosowania. Ekstrakty.com nie bierze odpowiedzialności za informacje w nich zawarte.

Zawsze skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą podczas stosowania nowego środka nootropowego. Obsługujemy tylko osoby pełnoletnie i nie bierzemy odpowiedzialności za niewłaściwe stosowanie zakupionych produktów.

Dokładamy wszelkich starań by opis właściwości, działanie, dawkowanie, zastosowanie produktów oraz cena były wykonane możliwie rzetelnie i precyzyjnie. Nasz sklep to nie apteka, dzięki czemu masz prawo do zwrotu nieotwartego produktu bez podania przyczyny w ciągu 30 dni.

Brak recenzji w tej chwili

Napisz opinię

Unifiram Neurofluid

Unifiram Neurofluid

  •  należy do grupy ampakin
  •  wykazuje działanie nootropowe
  •  siła działania do trzech rzędów wielkości wyższa niż piracetam.

Napisz opinię

Zadaj pytanie

Rejestracja nie jest wymagana.

Jeśli nie ma jeszcze odpowiedzi na twoje pytanie, użyj formularza poniżej. Chcesz dowiedzieć się czy Twoje zamówienie zostało już wysłane, zmodyfikować je lub zapytać o dostępność produktu? Skontaktuj się z nami! Nie odpowiadamy na pytania dotyczące dawkowania, łączenia produktów ani nie udzielamy porad. Sklep ekstrakty.com nie ponosi odpowiedzialności za niewłaściwe stosowanie produktów.

(opcjonalne)
*(Wymagane aby wysłać powiadomienie o odpowiedzi)

RZETELNE INFORMACJE

Na naszej stronie znajdziecie rzetelne i obiektywne informacje oparte o aktualne publikacje naukowe. Dbamy o wysoki standard zamieszczanych tekstów, na bieżąco ulepszamy naszą stronę, staramy się by informacje były przejrzyste i łatwo dostępne, a autorami treści są pracownicy naukowi UJ, neuropsycholog i chemik.


PRAKTYCZNE DOŚWIADCZENIE

W ekstrakty.com stawiamy na profesjonalizm. Nie „robimy biznesu”. To jest nasza pasja i na sobie testujemy wszystkie związki i różne połączenia, wybierając najciekawsze i eliminując te, które oceniamy jako niebezpieczne lub szkodliwe.


BŁYSKAWICZNA WYSYŁKA

Cenisz sobie szybkość i wygodę? Wysyłamy paczki za pomocą kuriera DPD, Poczty Polskiej i Paczkomatów 3 razy w tygodniu - poniedziałki, środy oraz czwartki. Zamówienia złożone do godziny 13 w dzień wysyłki, są realizowane jeszcze tego samego dnia!


BEZPROBLEMOWE ZWROTY

Wasza satysfakcja jest dla nas najważniejsza, dlatego zawsze możecie zwrócić oryginalnie zabezpieczony produkt w ciągu 30 dni bez podania przyczyny.