Powiększ

Aniracetam

69,00 zł

Dostępność: Ten produkt nie jest obecnie dostępny

Aniracetam (N-anizoilo-2-pirolidynon) to popularny wzmacniacz poznawczy (nootropowy) stosowany w celu poprawy nastroju, skupienia i pamięci. Został opracowany w 1970 roku przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Hoffmann-La Roche.

Jest związkiem z grupy racetamów ze względu na jego wspólną strukturę pirolidonu. Jest to jedna z bardziej powszechnych struktur racetamicznych. Jest rozpuszczalny w tłuszczach i dlatego musi być spożywany z kwasami tłuszczowymi. Ponadto aniracetam jest cholinergiczny

Aniracetam działa jako pozytywny modulator niektórych receptorów pobudzających zwanych receptorami AMPA i zmniejsza szybkość odczulania receptorów. Zazwyczaj objawia się to kontrolowanym i przedłużonym efektem stymulacji neurologicznej. Ponieważ receptory AMPA różnią się budową w mózgu, różne modulatory AMPA wpływają na mózg na różne sposoby.

Aniracetam, jako modulator AMPA, jest obecnie badany pod kątem stosowania w depresji i innych zaburzeniach OUN, takich jak choroba Alzheimera.

STRUKTURA

Aniracetam jest związkiem pirolidynonu z rodziny racetamów i ma dodatkowy pierścień anizoilowy z grupą metoksy w pozycji samotnego para. (zastępując grupę aminową piracetamu) grupą O-metoksy w najdalszym punkcie wiązania. Jego struktura nie przypomina struktury oksiracetamu (który jest dość podobny do piracetamu) i Pramiracetamu (dość unikalna struktura), ale blisko spokrewniona ze strukturą nefiracetamu.

ABSORPCJA I BIODOSTĘPNOŚĆ

Wydaje się, że aniracetam jest w znacznym stopniu pobierany z jelit nawet na czczo, ale podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu przy pierwszym przejściu. Z tego powodu jego ogólna dostępność biologiczna wynosi około 8,6-11,4%. Przyjmuje się, że biodostępność jest wyższa, gdy jest przyjmowana z kwasami tłuszczowymi, ale nie została zbadana.

SERUM

Stwierdzono, że maksymalne stężenie aniracetamu w osoczu wynosi 2,3 μg / l (300 mg) i 14,1 μg / l (1200 mg), a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 35 minut po przyjęciu aniracetamu. Wydaje się, że ma rozległy metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, a głównymi metabolitami są N-anizoilo-GABA, 2-pirolidynon i kwas anizowy. 95,8% dawki jest odzyskiwane, głównie w moczu, 28 godzin po przyjęciu.

W badaniu zdrowych ochotników płci męskiej aniracetam wykazał Cmax (maksymalne stężenie) 8,75 +/- 7,82 i 8,65 +/- 8,7 ng / ml w dwóch okresach testowych, które odpowiadają Tmax (czasowi maksimum) 0,4 +/- 0,1 godziny za każdym razem; w odpowiedzi na 400 mg doustnego aniracetamu [4] Okresy półtrwania w osoczu wyniosły 47 +/- 0,16 i 49 +/- 0,24 godziny, a AUC 4,53 +/- 6,62 i 4,76 +/- 6,65ng / h / ml również w tym badaniu. Te stosunkowo niskie piki aniracetamu mogą być spowodowane intensywnym metabolizmem po podaniu doustnym.

Wydaje się, że superładowanie aniracetamu (50–100 mg / kg masy ciała) nie zwiększa znacząco Cmax lub Tmax, a jedynie wydłuża AUC do 1,7-2,1 godziny.

METABOLIZM

Głównym ludzkim metabolitem aniracetamu jest związek znany jako N-anisoilo-GABA (alias 4, kwas p-anisaminobutyryczny lub ABA), który stanowi 70% masy doustnie przyjmowanego aniracetamu po biotransformacji w wątrobie (wątrobie). Alternatywne szlaki prowadzą do produkcji kwasu P-anizowego (który może być sprzężony z kwasem glukuronowym lub glicyną) i 2-pirolidynonu (który następnie przechodzi do cyklu Krebsa w celu wytworzenia energii przez pośredni bursztynian).

W jednym badaniu, które potwierdziło działanie ochronne na amnezję w teście reakcji z aniracetamem (10–100 mg / kg), przetestowano następnie wszystkie metabolity, przy czym zarówno kwas P-anizowy, jak i 2-pirolidynon nie wywierają działania przeciwmnezjalnego, podczas gdy N-anizoilo-GABA przy 30 mg / kg był podobnie skuteczny.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Jak wszystkie racetamy, mechanizmy działania nie są w pełni zrozumiałe. Jednak badania wykazały, że aniracetam ma następujące działanie na mózg:

- Receptory AMPA są aktywowane przez pobudzający neuroprzekaźnik glutaminian. - - Aniracetam wiąże się z receptorami AMPA, wzmacniając ich odpowiedź na aktywację glutaminianu i powodując uwalnianie noradrenaliny.
- Aniracetam spowalnia odczulanie receptorów AMPA na glutaminian. Odczulanie występuje wtedy, gdy receptory nie reagują dłużej lub mniej skutecznie na neuroprzekaźniki po długotrwałym narażeniu.
- Aniracetam wiąże się również z inną klasą receptorów glutaminianowych zwanych receptorami kainianowymi i zwiększa działanie stymulacji glutaminianem.
- Aniracetam jest cholinergiczny, co oznacza, że zwiększa przenoszenie acetylocholiny w mózgu.
- Aniracetam zmniejsza poziomy dopaminy w niektórych obszarach mózgu (prążkowiu i podwzgórzu) i zwiększa poziomy serotoniny w niektórych obszarach (korze i prążkowiu), podczas gdy zmniejsza się w innych (podwzgórzu)

POTENCJALNE KORZYŚCI

1) Pomaga poprawić objawy u pacjentów z demencją

W badaniu (randomizowanym, kontrolowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą) z udziałem 109 pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego pacjenci, którym podano aniracetam, wykazali znaczną poprawę uwagi, pamięci werbalnej i wzrokowo-przestrzennej oraz zdolności logiczno-percepcyjnych w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymali placebo.

W innym badaniu (podwójnie zaślepione, randomizowane badanie kontrolne) 60 pacjentów z zaburzeniami psychicznymi stwierdzono, że 1500 mg / dobę aniracetamu przez cztery miesiące poprawia funkcje poznawcze.

W badaniu (randomizowanym, kontrolowanym badaniu) z udziałem 276 pacjentów z demencją suplementacja aniracetamem przez 12 miesięcy zapobiegała pogorszeniu funkcji poznawczych i poprawie nastroju.

We wstępnych badaniach na szczurach aniracetam zwiększał poziom acetylocholiny, neuroprzekaźnika związanego z pamięcią, uczeniem się i ruchem mięśni.

2) Może poprawić sen

Aniracetam przywrócił sen REM i normalny cykl snu po pięciu dniach u szczurów podatnych na udar. Kontrolne szczury wykazały zmniejszony sen REM w ciągu dnia i nadmierny sen inny niż REM w nocy.

3) Może poprawić stany lękowe

U myszy aniracetam działał przeciwlękowo, o czym świadczą zwiększone interakcje społeczne i poprawa wyników w labiryncie i testy stresowe strachu.

4) Może poprawić depresję

Aniracetam zwiększał serotoninę i dopaminę, które poprawiają nastrój i są związane z pozytywnymi odczuciami.

Wpływ aniracetamu na receptory AMPA może pomóc w depresji spowodowanej chorobami poznawczymi, takimi jak choroba Parkinsona. Badanie na szczurach wykazało, że wpływ aniracetamu na receptory AMPA zmniejszał objawy depresji.

W badaniu dotyczącym starzejących się szczurów z zaburzeniami czynności mózgu aniracetam zmniejszał depresję w stresującym teście wymuszonego pływania.

5) Może pomóc w regeneracji uszkodzeń mózgu

Aniracetam odwrócił działanie alkoholowego zespołu płodowego u młodych szczurów poprzez zwiększenie ilości receptorów AMPA w hipokampie.

W badaniu dotyczącym komórek mózgowych młodych myszy aniracetam nasilał wzrost neuronów. Wskazuje to, że aniracetam może potencjalnie naprawić tkankę mózgową po urazowym uszkodzeniu mózgu, które uszkadza połączenia nerwowe.

Aniracetam spowodował zwiększenie pojemności pęcherza u szczurów z zablokowanym przepływem krwi do mózgu, co spowodowało uszkodzenie tkanek i doprowadziło do nadaktywności pęcherza. Było to spowodowane przywróceniem szlaków nerwowych, które zostały zakłócone przez zablokowanie przepływu krwi do mózgu.

Aniracetam poprawiał zachowanie i pamięć u szczurów z brakiem przepływu krwi do mózgu i ekspozycją na nadmierny gazowy azot.

6) Aniracetam może poprawić pamięć

Aniracetam poprawiał zachowanie i odwracał utratę pamięci u szczurów.

Aniracetam poprawiał utratę pamięci z powodu braku snu u szczurów.

7) Może poprawić koncentrację uwagi

Aniracetam zwiększał uwagę u szczurów z zaburzeniami związkami chemicznymi zwanymi apomorfiną.

U starszych szczurów aniracetam zmniejszał impulsywność i rozpraszało zachowanie bez zmniejszania dokładności wyboru lub prędkości w teście fizycznym poprzez modulację receptorów AMPA w mózgu, co wskazuje na zwiększenie ostrości.

DZIAŁANIE NIEPORZĄDANE

Najczęstsze działania niepożądane tego leku to lęk, niepokój i bezsenność. Inne działania niepożądane przy wyższych dawkach obejmują ból głowy, zawroty głowy, biegunkę i silne wysypki.

DAWKI STOSOWANE W BADANIACH

Doustnie w większości badań klinicznych stosuje się zakres od 1000 do 1500 mg dziennie, przy czym 1500 mg jest maksymalne dla osób z zaburzeniami poznawczymi.

Aniracetam jest rozpuszczalny w tłuszczach, co oznacza, że należy go przyjmować z jakimś rodzajem tłuszczu dla lepszego wchłaniania.

Okres półtrwania aniracetamu wynosi od 1 do 2,5 godziny, co jest stosunkowo krótkie; dlatego najlepiej przyjmować go w mniejszych dawkach przez cały dzień. U szczurów stężenie 4,5 grama / kg było maksymalnym stężeniem dozwolonym przez organizm, zanim lek został odfiltrowany przez wątrobę.

Podobnie jak wszystkie racetamy, zaleca się przyjmowanie aniracetamu ze źródłem choliny, ponieważ jest on cholinergiczny. Przykładami źródeł choliny są alfa-GPC i cytykolina.

Brak recenzji w tej chwili

Napisz opinię

Aniracetam

Aniracetam

Napisz opinię

Zadaj pytanie

Rejestracja nie jest wymagana.

Jeśli nie ma jeszcze odpowiedzi na twoje pytanie, użyj formularza poniżej. Chcesz dowiedzieć się czy Twoje zamówienie zostało już wysłane, zmodyfikować je lub zapytać o dostępność produktu? Skontaktuj się z nami! Nie odpowiadamy na pytania dotyczące dawkowania, łączenia produktów ani nie udzielamy porad. Sklep ekstrakty.com nie ponosi odpowiedzialności za niewłaściwe stosowanie produktów.

(opcjonalne)
*(Wymagane aby wysłać powiadomienie o odpowiedzi)

RZETELNE INFORMACJE

Na naszej stronie znajdziecie rzetelne i obiektywne informacje oparte o aktualne publikacje naukowe. Dbamy o wysoki standard zamieszczanych tekstów, na bieżąco ulepszamy naszą stronę, staramy się by informacje były przejrzyste i łatwo dostępne, a autorami treści są pracownicy naukowi UJ, neuropsycholog i chemik.


PRAKTYCZNE DOŚWIADCZENIE

W ekstrakty.com stawiamy na profesjonalizm. Nie „robimy biznesu”. To jest nasza pasja i na sobie testujemy wszystkie związki i różne połączenia, wybierając najciekawsze i eliminując te, które oceniamy jako niebezpieczne lub szkodliwe.


BŁYSKAWICZNA WYSYŁKA

Cenisz sobie szybkość i wygodę? Wysyłamy paczki za pomocą kuriera DPD, Poczty Polskiej i Paczkomatów 3 razy w tygodniu - poniedziałki, środy oraz czwartki. Zamówienia złożone do godziny 13 w dzień wysyłki, są realizowane jeszcze tego samego dnia!


BEZPROBLEMOWE ZWROTY

Wasza satysfakcja jest dla nas najważniejsza, dlatego zawsze możecie zwrócić oryginalnie zabezpieczony produkt w ciągu 30 dni bez podania przyczyny.