Gardenia jasminoides ekstrakt 1% genipiny
Gardenia jasminoides ekstrakt 1% genipiny
GARDENIA JASMINOIDES - CO TO JEST?
Gardenia jasminoides, znana również jako cape jasmine lub cape jessamine, jest powszechnym typem gardenii, który ma długą historię zastosowania medycznego. Nie tylko jaśminoidy Gardenia są stosowane w medycynie chińskiej od setek lat, ale ekstrakty z owoców gardenii zostały naukowo przebadane i okazały się skuteczne w wielu z tych samych schorzeń, na które chińscy lekarze przepisują je od wieków. Zhizi, jak w medycynie chińskiej nazywana jest Gardenia jasminoides, jest uważane za gorzkie, zimne zioło, które pomaga w niedoborach yin. W konwencjonalnej medycynie zachodniej wykazano, że roślina lecznicza skutecznie zmniejsza stan zapalny i wykazuje właściwości antyangiogenne.
W tradycyjnej medycynie chińskiej z nasion jaśminoidów Gardenia robi się pastę i stosuje się ją w leczeniu zaczerwienień i obrzęków w stanach takich jak reumatoidalne zapalenie stawów. Jest uważany za skuteczny w łagodzeniu lęku i pobudzenia, dlatego często jest przepisywany na depresję i bezsenność. Niektórzy aromaterapeuci przepisują olejek z gardenii na stany lękowe i nerwowe ze względu na jego działanie uspokajające.
Gardenia jasminoides można również stosować w leczeniu fizycznych i emocjonalnych objawów menopauzy. Praktycy tradycyjnej medycyny chińskiej używają go do chłodzenia i detoksykacji krwi, zatrzymywania krwawienia i szybszego gojenia ran. Ze względu na tę zdolność jest stosowany w leczeniu krwawienia z nosa i innych krwawień, takich jak krew w moczu.
OPIS ROŚLINY
Jaśmin Cape jest gładkim, nieuzbrojonym, wieloletnim, wiecznie zielonym, drzewiastym krzewem, który rośnie około 6-8 stóp (1,8-2,4 m) wysokości z prawie równym rozpiętością. Korzenie są dość mocne. Łodyga ma do 10 cm średnicy i jest zwykle mocno rozgałęziona z szarawą korą. Roślina rośnie w zaroślach, lasach nad brzegami strumieni, na zboczach gór, na wzgórzach, w dolinach i na polach. Roślina preferuje glebę przepuszczalną, żyzną, kruchą o dużej zawartości materii organicznej. Roślina nie toleruje soli i jest nieco tolerancyjna na suszę. Liście przeciwległe, eliptyczno-jajowate, długości 5–15 cm i szerokości 2-7 cm, szpiczaste lub tępo zakończone i klinowate u nasady, zielone błyszczące, gładkie i krótkie ogonki, o długości 0,2–0,5 cm. Przysadki są duże, rurkowate i skośnie otwarte z jednej strony.
KWIATY I OWOCE
Kwiaty są duże, pojedyncze w kątach górnych liści, podszypułkowe i bardzo pachnące. Kielich ma 5-8 klap, trwała korona biała, później żółtawa, rurka ma długość 3 cm, płaty 5-8, rozłożyste; pylniki aż do płatów koronowych, liniowe i bezszypułkowe. Jajnik jest gorszy, styl długi, a piętna są główkowane. Za płodnymi kwiatami pojawiają się skórzaste, jajowate lub elipsoidalne jagody o długości 2,5-4,5 cm i szerokości 1,5-2 cm, 5-żebrowe, zwieńczone trwałym kielichem. Owoce początkowo zielone, po osiągnięciu dojrzałości przebarwiają się na żółto i czerwono, zawierają liczne krążkowate nasiona z gruźliczymi jądrami.
ZASTOSOWANIE TRADYCYJNE
Jaśmin szypułkowy jest używany od wieków jako tradycyjny orientalny środek ziołowy.
Liście i owoce posiadają właściwości przeciwbólowe, przeciwbakteryjne, przeciwgorączkowe, łagodzące, żółciopędne i moczopędne.
Stosuje się je w leczeniu gorączki, zapalenia oczu, szumów usznych, żółtaczki, krwawienia z nosa, bólu gardła, wirusowego zapalenia wątroby, chorób gorączkowych, oftalmii, krwioplucia, krwawych stolców, bolesnego oddawania moczu, oparzeń, czyraków i liszajec.
Owoc jaśminu zielonego jest stosowany w tradycyjnej medycynie ludowej jako środek przeciwzapalny, moczopędny, przeczyszczający i żółciopędny oraz do leczenia chorób wątroby i stanów zapalnych oraz do celów hemostatycznych w leczeniu urazów przez zastosowanie zewnętrzne.
W Chinach mniejsze owoce są używane na gorączkę, flux, puchlinę, choroby płuc i żółtaczkę.
Większe owoce stosuje się zwłaszcza zewnętrznie, miazgę stosuje się na obrzęki i urazy oraz na takie dolegliwości jak nos winny, ugryzienie psa, lekkie oparzenia i oparzenia.
Napar z kwiatów jest używany w Chinach jako środek zmiękczający skórę i jako środek przeciwoczny.
Okład ze zmiażdżonych świeżych liści jest skuteczny na rany, ropowicę i ostre zapalenie spojówek.
Wee i Hsuan poinformowali, że owoce są używane jako lekarstwo na krwawe wymioty, krwawienie, żółtaczkę, ostrą rzeżączkę, wrzody, czyraki, ropnie i stany zapalne.
Nasiona stosuje się również na żółtaczkę, reumatyzm i skręcone mięśnie.
Kwiaty i korzenie służą do regulowania przepływu krwi, kontrolowania krwawienia i zwiększania przepływu menstruacyjnego.
Owoc jaśminu zielonego jest powszechnym lekiem stosowanym w medycynie ludowej; jest stosowany w leczeniu żółtaczki, bezsenności z niepokojem, stanów zapalnych oczu, szumów usznych, dyzurii, krwawych stolców, krwawienia z nosa i krwioplucia oraz jest przydatny w łagodzeniu skręceń i siniaków w Wietnamie.
Na zapalenie spojówek stosuje się okład z rozdrobnionych liści.
W Wietnamie podaje się wywar z G. jasminoides, Adenosma glutinosum i Plumeria acutifolia na wirusowe zapalenie wątroby.
W przypadku żółtaczki i chorób przebiegających z gorączką z niepokojem stosuje się doustnie wywar z G. jasminoides, Phellodendron amurense i Glycyrrhiza uralensis.
W przypadku krwioplucia i hematemesis podaje się doustnie słony wywar z owoców Gardenia, Sophora japonica i Pueraria thomsonii.
Na pieczenie w głowie, okulistyce, szumy uszne i krwawienie z nosa, przyjmuje się doustnie wywar z owoców Gardenia i Cassia tora.
Do krwioplucia i krwawienia z nosa stosuje się cylindryczny wywar z owoców Gardenia i Imperata.
Okład z rozdrobnionych owoców stosuje się miejscowo na zwichnięcia i stłuczenia.
W przypadku oparzeń karbonizowany owoc jaśminu Cape jest sproszkowany, mieszany z albuminą jaja i przekształcany w pastę do stosowania zewnętrznego.
Zwęglone, sproszkowane owoce wdmuchiwane są do nozdrzy w celu krwawienia z nosa.
Liście są używane w okładach i nakładane na opuchnięte piersi i stosowane w Malezji na ból głowy.
Liście i korzenie są używane wewnętrznie; liście miażdży się cukrem, aby leczyć gorączkę, a korzenie na gorączkę z delirium.
Balsam do schładzania głów dzieci przygotowuje się przez gotowanie jaśminu zielonego i akacji myriophylla.
Owoc ma działanie wymiotne, pobudzające i moczopędne i jest uważany za środek chłodzący.
Stosuje się je przy żółtaczce, przy dolegliwościach nerek i płuc.
PROFIL FITOCHEMICZNY
1. Krocyna i jej pochodne w G. jasminoides
Krocyna i jej pochodne wyekstrahowane z G. jasminoides charakteryzowały się niską toksycznością, niską alergią i ekologicznością w porównaniu z szafranem. Krocynę i krocetynę początkowo znaleziono w szafranie, który był wysuszonym piętnem kwiatu Crocus sativus L. Szafran ma szerokie zastosowanie, zwłaszcza w przemyśle farbiarskim i farmaceutycznym. Ma również działanie lecznicze w niektórych stanach, takich jak utrata masy ciała, dysfunkcja seksualna i zespół napięcia przedmiesiączkowego. Te właściwości lecznicze szafranu można prawdopodobnie przypisać wielu zawartym w nim związkom, w tym krocetynie, krokynom i safranie.
2. Terpenoidy
Terpenoidy w G. jasminoides obejmują sekoirydoidy i monoterpenoidy. Wymienione powyżej irydoidy należą do sekoirydoidów. Tutaj podsumowujemy monoterpenoidy i ich glikozydy. Niektóre terpenoidy, zwłaszcza niewielka liczba atomów węgla, występują w olejku eterycznym. Metody ekstrakcji i izolacji terpenoidów są w większości takie same jak w przypadku irydoidów. W ostatnich latach znaleziono wiele terpenoidów w G. jasminoides.
3. Związki fenolowe
W G. jasminoides zidentyfikowano kilka kwasów fenolowych, takich jak kwas 3,5-di-O-kafeoilo-4-O-(3-hydroksy-3-metylo)glutaroilochinowy, kwas 3,5-di-O-kafeoilochinowy, kwas 4-O-sinapoilo-5-O-kafeoilochinowy [27] i kwas chlorogenowy [46]. Jeden nowy glukozyd ligniny, (+)-(7S,8R,8′R)-lyonirezynolu 9-O-β-d-(6″-O-trans-sinapoilo)glukopiranozyd, został znaleziony w G. jasminoides. Ekstrakcja i izolacja nowego glukozydu ligniny przebiegały następująco: G. jasminoides (8 kg) pocięto na małe kawałki i ogrzewano pod chłodnicą zwrotną z 60% EtOH (obj./obj.). 60% EtOH został zatężony i wytworzył ciemnobrązową pozostałość, którą zawieszono w H2O i poddano chromatografii kolumnowej eluowanej różnymi proporcjami EtOH i H2O. Eluat z 50% EtOH (105 g) poddano chromatografii kolumnowej (żel krzemionkowy), wymywając rosnącym MeOH w CHCl3. Frakcję G dalej rozdzielono metodą chromatografii kolumnowej na oktadecylosililu (ODS), eluując rosnącym MeOH w H2O, otrzymując G1–G7. G5 został oczyszczony przez Toyopearl HW-40 i prep RP-HPLC w celu uzyskania nowego glukozydu ligniny.
POTENCJALNE KORZYŚCI - BADANIA NAUKOWE
1. AKTYWNOŚĆ ANTYDEPRESYJNA
Olej wyekstrahowany z G. jasminoides przez ekstrakcję płynem w stanie nadkrytycznym i genipozyd wykazywał działanie przeciwdepresyjne, które oceniano testem zawieszenia za ogon i testem wymuszonego pływania. G. jasminoides wykazał działanie przeciwdepresyjne w teście zawieszenia ogona po 24 godzinach. Genipina odgrywa rolę przeciwdepresyjną poprzez regulację cyklu glikolizy/glukoneogenezy TCA oraz metabolizmu lipidów wątroby. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego w genipozydzie może być związany ze wzrostem poziomu serotoniny w prążkowiu i hipokampie myszy oraz oksydazy monoaminowej B.
2. AKTYWNOŚĆ ANTYOKSYDACYJNA
Stwierdzono, że zarówno ekstrakty wodne, jak i etanolowe z owoców G. jasminoides wykazują działanie przeciwutleniające. Wartości IC50 (połowa maksymalnego stężenia hamującego) ekstraktów wodnych z G. jasminoides dla DPPH (1,1-difenylo-2-pikrylohydrazyl), ABTS [2,2′-azyno-bis(3-etylobenzotiazolino-6-sulfonowy) kwas) sól diamonowa], aktywność zmiatania rodników hydroksylowych i ponadtlenkowych wynosiła odpowiednio 0,14 mg/ml, 0,21 mg/ml, 1,08 mg/ml i 1,43 mg/ml, a ekstrakty etanolowe 0,36 mg/ml, 0,39 odpowiednio mg/ml, 1,56 mg/ml i 1,99 mg/ml. Stąd ekstrakt wodny miał wyższą aktywność przeciwutleniającą niż ekstrakt etanolowy. Oczyszczona krocyna w stężeniach do 40 ppm wykazywała silne działanie przeciwutleniające, które oceniano metodą rodankową oraz metodą kwasu tiobarbiturowego. W stężeniu 20 ppm aktywność antyoksydacyjna krocyny była porównywalna z butylowanym hydroksyanizolem (BHA).
3. WRAZLIWOŚĆ NA INSULINĘ I CUKRZYCA
Insulinooporność prowadzi do cukrzycy typu 2. Wyciągi wodne z G. Jasminoides poprawiają wrażliwość na insulinę u indukowanych steroidami szczurów insulinoopornych przy optymalnej dawce ekstraktu wodnego z G. jasminoides 200 mg/kg. Genipina złagodziła insulinooporność związaną z wiekiem, co miało ścisły związek z poprawą wątrobowego stresu oksydacyjnego i dysfunkcji mitochondriów oraz upośledzeniem sygnału insuliny. Genipozyd łagodził nieprawidłową tolerancję glukozy i hiperinsulinemię, które są rozpoznawane u pacjentów z genetyczną cukrzycą typu 2 spowodowaną nagromadzeniem tłuszczu trzewnego [50] Genipozyd (200 mg/kg i 400 mg/kg) okazał się skutecznym środkiem hipoglikemizującym u myszy z cukrzycą, które znacząco obniżył poziom glukozy, insuliny i trójglicerydów we krwi u myszy z cukrzycą w sposób zależny od dawki. Genipozyd wykazał również korzystny wpływ na cukrzycowe uszkodzenie naczyń krwionośnych poprzez hamowanie adhezji monocytów do ludzkich komórek śródbłonka żyły pępowinowej oraz ekspresję cząsteczek adhezyjnych komórek indukowanych wysokim poziomem glukozy. Sugerowano, że krocetyna może zapobiegać insulinooporności wywołanej deksametazonem poprzez obniżenie poziomu insuliny w surowicy, wolnych kwasów tłuszczowych i trójglicerydów we krwi.
4. AKTYWNOŚĆ PRZECIWZAPALNA
Ekstrakty wodne G. jasminoides wykazywały właściwości przeciwzapalne poprzez znaczne zmniejszenie fosforylacji JNK2/1 (c-Jun N-końcowa kinaza białkowa) i p38 MAPK (kinaza białkowa aktywowana mitogenem) oraz zmniejszenie ekspresji COX-2 (cyklooksygenazy-2) w komórkach BV-2 indukowanych LPS. Gdy ekstrakty wodne z G. jasminoides stosowano na indukowane LPS uszkodzenie wątroby szczurów, patologia wątroby została znacznie zmniejszona. Wykazano, że genipozyd łagodzi stan zapalny poprzez tłumienie MeCP2 (białka wiążącego metylocytozynę-2) u myszy z ostrym uszkodzeniem wątroby wywołanym przez CCl4 i komórkami THP-1 traktowanymi LPS. Genipozyd miał działanie przeciwzapalne, zmniejszając ekspresję receptora Toll-podobnego 4 regulowanego w górę przez LPS, który dezaktywował szlaki sygnalizacyjne NF-κB (czynnik jądrowy-κB) i MAPK. Genipozyd może być potencjalnym lekiem przeciwzapalnym w leczeniu ostrego uszkodzenia wątroby, ostrego uszkodzenia płuc i zapalenia sutka. Krocyna może hamować aktywność COX-1 i COX-2 oraz produkcję prostaglandyny E2 i hamować obrzęk uszu wywołany ksylenem u myszy i wywołany karageniną obrzęk łap u szczurów.
5. WPŁYW NA KRĄŻENIE KRWI
Ekstrakty z gorącej wody G. jasminoides nie stymulowały proliferacji hodowanych komórek mięśni gładkich naczyń, ale selektywnie stymulowały proliferację komórek śródbłonka, co może zapobiegać miażdżycy i zakrzepicy [60]. jasminoides wykazały skuteczne działanie antyangiogenne w teście CAM (błona omoczniowo-kosmówkowa kurczaka). Genipozyd był również aktywnym środkiem antyangiogennym, hamującym wzrost transformowanej linii komórkowej N1H3T3 w zakresie 25–100 μM. Zarówno genipina, jak i genipozyd wykazywały działanie przeciwzakrzepowe in vivo poprzez hamowanie agregacji płytek krwi poprzez hamowanie aktywności PLA2, która różni się od aktywności aspiryny (która wywiera swój wpływ poprzez hamowanie agregacji płytek indukowanej arachidonianem).
Krocetyna (25 mg/kg/d i 50 mg/kg/d, 3 tygodnie) znacząco złagodziła skurczowe ciśnienie krwi, zmniejszając trombogenezę i zwiększając aktywność antyoksydacyjną oraz poziom metabolitu tlenku azotu (NO) w moczu. Stwierdzono, że krocetyna ma działanie hipotensyjne i przeciwzakrzepowe, co może być związane ze wzrostem biodostępnego NO. Ponieważ krocetyna może zwiększać aktywność śródbłonkowej syntazy NO, uważano, że ma działanie przeciwhipercholesterolemiczne.
6. AKTYWNOŚĆ GASTROPROTEKCYJNA
Ekstrakty etanolowe z G. jasminoides wykazywały działanie ochronne przed potencjalnymi chorobami żołądka. Działanie to można przypisać kwasowi ursolowemu i genipinie w ekstraktach etanolowych G. jasminoides, które hamują komórki raka żołądka AGS i SUN638.
7. WĄTROBA
Genipinę (25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg i 200 mg/kg) wstrzyknięto myszom 1 godzinę przed d-galaktozaminą N (GalN) (700 mg/kg)/LPS (10 μg/ kg) podawanie. Śmiertelność w grupie przyjmującej genipin była znacznie zmniejszona. W związku z tym genipina zapewniała niezwykłą ochronę wątroby przed uszkodzeniem wywołanym przez GalN/LPS ze względu na jej działanie antyoksydacyjne i antyapoptotyczne oraz hamowanie translokacji jądrowej NF-κB i jądrowej ekspresji p-c-Jun. Poziom dialdehydu malonowego znacząco spadł, gdy diazynon i 25 mg krocyny były stosowane u samców szczurów rasy Wistar (n = 6) przez 4 tygodnie, co doprowadziło do wniosku, że krocyna może zmniejszać hepatotoksyczność wywołaną diazynonem. W innym badaniu samcom szczurów rasy Wistar podawano dietę kontrolną, dietę wysokotłuszczową lub dietę wysokotłuszczową z dodatkiem krocyny (25 mg/kg/d, 50 mg/kg/d i 100 mg/kg/d) przez 4 tygodnie. W grupie leczonej krocyną wykazano, że zmniejsza uszkodzenie wątroby spowodowane stłuszczeniem wątroby u szczurów karmionych dietą wysokotłuszczową.
8. PRZECIWARTRETYZM
Genipozyd miał pozytywny wpływ na szczury z adiuwantowym zapaleniem stawów poprzez zmniejszenie ekspresji p-JNK (fosforylowane kinazy c-Jun N-końcowe). Genipozyd hamował również zapalenie stawów u szczurów z zapaleniem stawów wywołanym adiuwantem poprzez zmniejszenie poziomu ekspresji czynnika martwicy nowotworu-α, interleukiny (IL)-1β i IL-6, zwiększając produkcję IL-10 i hamując ekspresję fosfo-p38 (p-p38) spokrewnione białka w FLS.
9. CHOROBA ALZHEIMERA I PARKINSONA
Genipozyd i jego pochodne, które w różnym stopniu poprawiały pojemność pamięci krótkotrwałej, mogą być potencjalnym lekiem na AD. Genipozyd wykazuje właściwości neuroprotekcyjne poprzez hamowanie ekspresji alfa-synukleiny, częstego objawu patologicznego w chorobie Parkinsona (PD). Genipozyd ma działanie neuroprotekcyjne w mysim modelu PD MPTP (1-metylo-4-fenylo-1,2,3,6-tetrahydropirydyna).
10. PRZECIWHIPERLIPIDEMIA
Stwierdzono, że krocyna uzyskana z ekstraktów wodnych G. jasminoides wykazuje działanie przeciwhiperlipidemiczne. Gdy testowanym myszom podano krocynę i krocetynę, poziom trójglicerydów i cholesterolu całkowitego uległy znacznemu obniżeniu, a poziom lipoprotein o dużej gęstości znacznie wzrósł. Można zatem wnioskować, że krocyna ma działanie przeciwhiperlipidemiczne. Mechanizm hipolipidemicznego działania krocyny u szczurów polegał na tym, że krocyna mogła selektywnie hamować aktywność lipazy trzustkowej. Hipolipidemiczne działanie krocyny fermentowanej za pomocą bakterii kwasu mlekowego może ulec poprawie.
11. HAMOWANIE USZKODZEŃ SIATKÓWKI
Krocetyna (100 mg/kg, doustnie) łagodziła uszkodzenia siatkówki dzięki swoim właściwościom przeciwutleniającym i obniżaniu aktywności kaspazy-3 i -9 po uszkodzeniu siatkówki.
12. WPŁYW NA JAKOŚĆ SNU
Krocetyna była stosowana u zdrowych dorosłych mężczyzn z łagodnymi dolegliwościami sennymi poprzez zmniejszenie liczby epizodów przebudzenia w porównaniu z placebo (p = 0,025), co potencjalnie poprawiło jakość snu.