Hydrafinil (Fluorenol)

Hydrafinil - co to jest?

Hydrafinil (Fluorenol) jest środkiem chemicznym, początkowo syntetyzowanym przez Cephalon Pharmaceuticals (obecnie należący do Teva), jako środek eugeroiczny (środek promujący czuwanie). Po jego syntezie fluorenol był jednym z kilku czynników uznawanych za hipotetycznego następcę spopularyzowanego i zatwierdzonego przez FDA leku Provigil (Modafinil). Dane porównawcze z badań na zwierzętach wykazały, że fluorenol wykazywał ~ 39% większą skuteczność eugeroiczną niż modafinil w krótkim okresie (4 godziny).

Jednak z nieujawnionych powodów Cephalon odrzucił rozwój fluorenolu jako potencjalnie nowego leku eugeroicznego. Zamiast tego skierowali wysiłki i zasoby na zbadanie, rozwój i wprowadzenie na rynek armodafinilu. Armodafinil (sprzedawany pod marką „Nuvigil”) stał się znany jako oficjalny następca farmaceutyczny Provigil, pozostawiając wiele osób zastanawiających się, czy fluorenol mógł być lepszym produktem.

Nazwa IUPAC: 9H-Fluoren-9-ol

Synonimy: 9-Hydroxyfluoren

Nr CAS: 1689-64-1

PRODUKT NIE DO SPOŻYCIA PRZEZ LUDZI.

Więcej na temat Hydrafinilu można przeczytać na blogu: https://nootropy.pl/2016/04/19/hydrafinil-nastepca-modafinilu/

PRODUKT DOSTĘPNY DO WYCZERPANIA ZAPASÓW!!!

Mechanizm działania

Mechanizm działania związany z hydrafinilem jest stosunkowo niejasny. Wielu spekuluje, że działa jako antagonista receptora 5-HT6 i pomijalny inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy (DRI). To, czy te spekulacje są dokładne, jest dyskusyjne, ponieważ nie zostało formalnie zbadane u ludzi. W każdym razie, hydrafinil prawdopodobnie wzmacnia czujność psychomotoryczną i sprawność poznawczą, głównie poprzez zwiększoną transmisję dopaminergiczną i noradrenergiczną.

Antagonista 5-HT6: Producenci hydrafinilu zakładają, że działa on głównie jako antagonista receptora 5-HT6. Zakładając, że antagonizm receptora 5-HT6 jest dokładnym obrazem farmakodynamiki hydrafinilu, poprawiłoby to funkcje poznawcze. W rzeczywistości, kilka nowych leków na schizofrenię w opracowaniu (2015) w celu rozwiązania deficytów poznawczych związanych z chorobą jest ukierunkowanych na receptory 5-HT6 jako antagoniści. Wiadomo, że antagonizm receptora 5-HT6 zwiększa glutaminian i cholinę w różnych obszarach mózgu, jak również zwiększa dopaminę i noradrenalinę specyficznie w korze przedczołowej.

Inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy: Hydrafinil może działać jako słaby inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, zwiększając w ten sposób zewnątrzkomórkowe stężenia dopaminy. Wiadomo, że zwiększenie dopaminy wzmacnia procesy poznawcze. Ponieważ hydrafinil może wywierać niewielkie lub nieznaczne hamowanie wychwytu zwrotnego dopaminy, jest mało prawdopodobne, aby użytkownicy doświadczyli znaczącej przyjemności dopaminergicznej związanej z silniejszymi inhibitorami wychwytu zwrotnego dopaminy.

Modulacja GABAergiczna: Jeśli hydrafinil działa podobnie do modafinilu, należy wziąć pod uwagę, że może to zmienić transmisję GABA. Uważa się, że modafinil obniża poziomy GABA w określonych obszarach mózgu, takich jak przyśrodkowy obszar przedbrzuszny i tylny podwzgórze. Efekty te mogą poprawić czujność i zwiększyć poziom histamin.

Wzrost glutaminianu: Jak już wspomniano, antagonizm receptorów 5-HT6 zwiększa stężenie pobudzającego neuroprzekaźnika, glutaminianu. Suboptymalne poziomy glutaminianu upośledzają procesy uczenia się i pamięci, podczas gdy optymalna funkcja glutaminianu sprzyja uczeniu się i pamięci. Możliwe, że działanie hydrafinilu zwiększające funkcje poznawcze może wynikać ze wzrostu glutaminianu.

Wzrost histaminy: Wiadomo, że eugeroiki, takie jak modafinil, zwiększają poziom histaminy w podwzgórzu. Histamina odgrywa kluczową rolę w regulacji cykli snu / czuwania i rytmu dobowego. Możliwe jest, że hydrafinil może również zwiększać poziomy histaminy w podwzgórzu, być może wywołując reakcje podobne do alergii (np. Swędzenie skóry) u niektórych użytkowników.

Zmiany neuroelektryczne: Wiadomo, że substancje takie jak modafinil wpływają na aktywność neuroelektryczną poprzez tłumienie wolnych fal mózgowych (np. Fal delta). Te zmiany neuroelektryczne mogą być produktem ubocznym zwiększonej ogólnej stymulacji neurofizjologicznej. Innymi słowy, ton współczulny mógł się zwiększyć, podobnie jak neurotransmisja, aby ułatwić czuwanie, co z kolei objawia się zmniejszeniem pasma delta na EEG.

Zwiększenie norepinefryny: nie wiadomo, czy hydrafinil wpływa na transporter norepinefryny (NET) lub działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Wiadomo jednak, że antagonizm receptora 5-HT6 zwiększa poziomy norepinefryny w korze przedczołowej. Wiadomo, że podwyższenie stężenia norepinefryny zwiększa czujność i funkcje poznawcze.

Zwiększenie poziomu oreksyny: Oreksyna jest neuropeptydem, który reguluje czuwanie, a gdy poziom jest wysoki, jednostka czuje się czujna i przebudzona. Prawdopodobnie jeden mechanizm, za pomocą którego hydrafinil zmienia neurochemię i zwiększa czujność, polega na zwiększaniu poziomu oreksyny. Oreksyna może również zwiększać poziom innych stymulujących neuroprzekaźników, takich jak dopamina i noradrenalina.

Modulacja serotoniny: Uważa się, że hydrafinil wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5-HT6 niż związki pokrewne. Może to ułatwić zwiększenie akumulacji serotoniny w synapsie, co może mieć wpływ na samopoczucie. Większość spekuluje, że efekty serotoninergiczne związane z hydrafinilem poprawiają nastrój w niewielkim stopniu.

BADANIA NAUKOWE

Potencjalne korzyści

Uważa się, że Hydrafinil zwiększa czuwanie i czujność. Anegdotyczne doniesienia wskazują, że może być mniej pobudzające niż modafinil, ale lepsze pod względem promowania czuwania. Ponadto może w niewielkim stopniu poprawić nastrój w wyniku działania serotoninergicznego.

1. Koncentracja uwagi

Można założyć, że hydrafinil może poprawić środki uwagi. Innymi słowy,  może poprawić zdolność użytkowników do utrzymania ostrości myślenia. To wzmocnienie uwagi może być ułatwione przez przedczołowe zwiększenie dopaminy i noradrenaliny.

2. Wzmocnienie poznawcze

Wiele osób przyjmuje hydrafinil, aby wzmocnić ogólną funkcję poznawczą. To, czy rzeczywiście poprawia poznanie, pozostaje nieznane i nie jest jasne. Trzeba będzie przeprowadzić randomizowane, kontrolowane placebo badanie z podwójnie ślepą próbą, zanim dojdzie do wniosku, że znacznie zwiększa ono wydajność poznawczą i / lub poprawia deficyty. Uważa się, że antagonizm receptora 5-HT6 poprawia różne miary funkcji poznawczych.

3. Wzrost energii

Niektóre osoby mogą odczuwać zauważalny wzrost poziomu energii po przyjęciu hydrafinilu. To zwiększenie energii może być mniej zauważalne niż w przypadku przyjmowania modafinilu i / lub armodafinilu. Każda substancja, która zwiększa stężenie dopaminy i noradrenaliny, zazwyczaj wzmacnia energię neurofizjologiczną.

4. Uczenie się/pamięć

Może być łatwiej nauczyć się nowych informacji podczas przyjmowania hydrafinilu po prostu ze względu na fakt, że dopamina i noradrenalina są regulowane w górę. Jednak możliwe jest, że wzrost glutaminianu indukowany hydrafinilem poprawia również zdolność uczenia się i zapamiętywania.

5. Motywacja

Badania dotyczące modafinilu sugerują, że zwiększa on receptory dopaminergiczne (D1R) związane z zachowaniem motywacyjnym. Możliwe, że hydrafinil wywołuje podobny efekt, być może w mniejszym stopniu. Z tego powodu niektórzy użytkownicy mogą zgłaszać wzrost motywacji po przyjęciu hydrafinilu.

6. Subtelna poprawa nastroju

Niepotwierdzone doniesienia sugerują, że hydrafinil może poprawić nastrój w niewielkim stopniu. Zwiększenie nastroju może być spowodowane zwiększonym nagromadzeniem serotoniny w synaptyce. Gdy poziom serotoniny zwiększa się w połączeniu z przedczołową dopaminą / noradrenaliną, może to łagodzić objawy depresyjne.

7. Czuwanie

W badaniach na zwierzętach skuteczność eugeroiczną uznano za o 39% większą u myszy, które otrzymały hydrafinil (fluorenol) w porównaniu do myszy otrzymujących modafinil. Innymi słowy, hydrafinil był uważany za bardziej skuteczny w wywoływaniu / utrzymywaniu czuwania niż modafinil. Nie wiadomo, czy ta zwiększona skuteczność czuwania jest widoczna wśród ludzi.

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.