Huperzia serrata Huperzyna (Hupercyna) 0,5 g

Hupercyna A - co to jest?

Huperzyna A (Hupercyna A) jest związkiem występującym w roślinach z rodziny Huperziaceae, Lycopodiaceaeo raz Selaginella.^1,2 Najczęściej ekstrahowana jest z roślin z rodziny Huperziaceae (Huperzia serrata), może być również namnażana w liniach komórkowych do taniej produkcji masowej.³ 

Chemiczna struktura składa się ugrupowania pirydonu i skondensowanym pierścieniem [3,3,1]benzenu z przyłączoną do niego grupą etylidenową. Stereoizomer(-) jest bardziej bioaktywny od stereoizomeru (+).^2,4
Huperzyna B ma podobny profil farmakodynamiczny do Huperzyny A. Co prawda jest mniej aktywna od Huperzyny A⁵ ale ma dłuższy czas dysocjacji przez co ma większy wskaźnik bezpieczeństwa oraz indeks terapeutyczny.⁶ Jest również antagonistą receptorów NMDA i neuronalnym antyoksydantem._⁷ Aktualnie trwają badania nad jej pochodnymi w celu zwiększenia aktywności równocześnie nie zwiększając czasu dysocjacji.^8,9

Huperzyna A jest najbardziej znana ze swojego działania hamującego enzym acetylocholinesterazę, w szczególności może hamować izoformy G4 AchE, które są szeroko rozpowszechnione w mózgach ssaków.¹² Ma ona większe lub porównywalne właściwości hamujące AchE do takryny oraz rywastygminy.¹² Dodatkowo posiada wysokie powinowactwo do AchE oraz niską stałą dysocjacji dzięki czemu ma długi okres półtrwania.¹³

BADANIA NAUKOWE

Działanie ochronne przeciw organofosforanom

Organofosforany są nieodwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej. Stosowanie Huperzyny moż zapobiegać wystąpieniu drgaweki dysfunkcji układu nerwowego spowodowanych przez te substancje.

Ochrona neuronów przed toksycznością glutaminianu

Glutaminian jest neuroprzekaźnikiem aminokwasowym, który może zabijać komórki nerwowe poprzez nadmierną stymulację receptorów NMDA, szczególnie w bardziej dojrzałych neuronach.

Huperzina A jest antagonistą receptora NMDA, co oznacza, że może pomóc w zapobieganiu śmierci komórek z powodu toksyczności glutaminianu.

Ochrona mózgu przed uszkodzeniem oksydacyjnym

Oprócz wiązania się z receptorami NMDA, huperzyna A łagodzi również uszkodzenia oksydacyjne spowodowane toksycznością glutaminianu poprzez aktywację szlaków sygnalizacyjnych zależnych od BDNF i mTOR [R].

Huperzine A chroni również przed uszkodzeniami oksydacyjnymi spowodowanymi żelazem

Wsparcie rekonwalescencji po przebytym urazowym uszkodzeniu mózgu i urazie rdzenia kręgowego

Huperzine A, wraz z innymi substancjami wspomagającymi pracę mózgu (winpocetyną, acetylo-L-karnityną, n-acetylocysteiną i kwasem alfa liponowym), multiwitaminą i olejem rybim, wydaje się pomagać w zwiększaniu przepływu krwi w mózgu i poprawie funkcji poznawczych u emerytowanych piłkarzy NFL z historią wstrząsów.

Huperzine A pomaga w wyleczeniu z krwawienia mózgu, zapobiegając uszkodzeniu mitochondriów i opóźniając śmierć komórki.

Huperzina A zmniejsza apoptozę i poprawia objawy neurologiczne u szczurów z urazem rdzenia kręgowego.

Wspomaganie terapii choroby Alzheimera

W systematycznym przeglądzie różnych interwencji dotyczących choroby Alzheimera, dane zebrane z wielu badań pokazują, że huperzamina A ma silniejszy (najbardziej statystycznie istotny) efekt w łagodzeniu objawów choroby Alzheimera i zaburzeń poznawczych niż w przypadku innych środków.

Poprzez zmniejszenie odpowiedzi zapalnej wywołanej przez amyloid beta, huperzyna A może zatrzymać apoptozę.
U niektórych pacjentów z chorobą Alzheimera badanie kliniczne wykazało, że huperzyna A poprawia zdolność umysłową i ogólne samopoczucie.

Huperzine A znacznie zmniejsza szlak NF-kB w komórkach odpornościowych w mózgu, co sugeruje, że zmniejsza stan zapalny, co może pomóc w chorobie Alzheimera.

Działanie ochronne na mózg w przypadku ciężkich zakażen bakteryjnych (sepsa)

U szczurów w modelu ciężkiej infekcji bakteryjnej (sepsa), huperzyna A chroni mózg przed uszkodzeniem poprzez redukcję stanu zapalnego i zwiększenie funkcji neuronów cholinergicznych.

Wsparcie funkcji poznawczych w przypadku depresji

Jako dodatek w terapii depresji, huperzine A pomogła rozwiązać niektóre objawy poznawcze związane z depresją, ale nie rozwiązała samej depresji.

Wsparcie w przypadku ataku epilepsji

W badaniach na zwierzętach wykazano, że Huperzina A chroni komórki mózgu przed nadmiernym pobudzeniem i śmiercią związaną z drgawkami.

Huperzine A jest skutecznym lekiem na padaczkę u szczurów.

Huperzine A może sprawić, że tkanka będzie bardziej odporna na napady padaczkowe związane z różnymi postaciami epilepsji.

Wsparcie w terapii uzależnień

Badanie wykazało, że huperzyna A zmniejsza percepcję osobniczą skutków działania kokainy i może być bezpiecznym sposobem leczenia uzależnienia.

Wsparcie zdrowia wątroby

Huperzine A chroni komórki wątroby, które otrzymują tlen po dłuższym okresie deoksygenacji.

Poprzez swoją rolę jako kontrolera ścieżek sygnałowych, które regulują utlenianie i śmierć komórki, może zmniejszyć ilość uszkodzeń spowodowanych komórkami z powodu reoksygenacji wątroby, takiej jak ta, która występuje podczas przeszczepu narządu.

Działanie nootropowe

W badaniach Huperzine A wspomagała pamięć u uczniów licealnych w porównaniu z placebo [R].

Huperzine A pomaga w zaburzeniach poznawczych indukowanych chemią u myszy.

Wsparcie wzrostu komórek nerwowych

Huperzina A może stymulować wzrost komórek nerwowych w hipokampie myszy.

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

Literatura cytowana

1. Howes MJ, Perry NS, Houghton PJ Plants with traditional uses and activities, relevant to the management of Alzheimer's disease and other cognitive disorders . Phytother Res. (2003)
2. Ha GT, Wong RK, Zhang Y Huperzine a as potential treatment of Alzheimer's disease: an assessment on chemistry, pharmacology, and clinical studies . Chem Biodivers. (2011)
3. Ma X, Gang DR In vitro production of huperzine A, a promising drug candidate for Alzheimer's disease . Phytochemistry. (2008)
4. Total Synthesis of (−)-Huperzine A
5. Wang XD, et al Comparison of the effects of cholinesterase inhibitors on {3H}MK-801 binding in rat cerebral cortex . Neurosci Lett. (1999)
6. Rajendran V, et al Synthesis of more potent analogues of the acetylcholinesterase inhibitor, huperzine B . Bioorg Med Chem Lett. (2002)
7. Zhang HY, Tang XC Huperzine B, a novel acetylcholinesterase inhibitor, attenuates hydrogen peroxide induced injury in PC12 cells . Neurosci Lett. (2000)
8. Feng S, et al Bis-huperzine B: highly potent and selective acetylcholinesterase inhibitors . J Med Chem. (2005)
9. He XC, et al Study on dual-site inhibitors of acetylcholinesterase: Highly potent derivatives of bis- and bifunctional huperzine B. Bioorg Med Chem. (2007)
10. Qian BC, et al Pharmacokinetics of tablet huperzine A in six volunteers . Zhongguo Yao Li Xue Bao. (1995)
11. Li YX, et al Pharmacokinetics of huperzine A following oral administration to human volunteers . Eur J Drug Metab Pharmacokinet. (2007)
12. Effects of huperzine A on acetylcholinesterase isoforms in vitro: comparison with tacrine, donepezil, rivastigmine and physostigmine
13. Chemistry, Pharmacology, and Clinical Efficacy of the Chinese Nootropic Agent Huperzine A
14. Development of huperzine A and B for treatment of Alzheimer’s disease
15. Boudinot E, et al Effects of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition on breathing in mice adapted or not to reduced acetylcholinesterase . Pharmacol Biochem Behav. (2005)
16. Lane RM, Potkin SG, Enz A Targeting acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in dementia . Int J Neuropsychopharmacol. (2006)
17. Ved HS, et al Huperzine A, a potential therapeutic agent for dementia, reduces neuronal cell death caused by glutamate . Neuroreport. (1997)
18. Huperzine A regulates amyloid precursor protein processing via protein kinase C and mitogen-activated protein kinase pathways in neuroblastoma SK-N-SH cells over-expressing wild type human amyloid precursor protein 695
19. Progress in studies of huperzine A, a natural cholinesterase inhibitor from Chinese herbal medicine
20. The NMDA receptor ion channel: a site for binding of Huperzine A
21. Ma T, et al Huperzine A promotes hippocampal neurogenesis in vitro and in vivo . Brain Res. (2013)
22. Yang G1, Wang Y, Tian J, Liu JP."Huperzine A for Alzheimer's disease: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials." PLoS One. 2013 Sep 23;8(9):e74916. doi: 10.1371/journal.pone.0074916. ECollection 2013.
23. Xu ZQ1, Liang XM, Juan-Wu, Zhang YF, Zhu CX, Jiang XJ."Treatment with Huperzine A improves cognition in vascular dementia patients."Cell Biochem Biophys. 2012 Jan;62(1):55-8. doi: 10.1007/s12013-011-9258-5.